The invention is based in part on the discovery that nonselective .kappa.
agonists that possess .mu. receptor-mediated effects in addition to their
.kappa. agonist effects can decrease cocaine self-administration more
effectively and with fewer undesirable side effects than can highly
selective .kappa. agonists. The invention includes a number of new
compounds having both nonselective .kappa. opioid receptor agonist
activity and additional activity at .mu. opioid receptors. These compounds
are useful for the treatment of cocaine abuse, and can also be
radiolabeled for use as imaging agents, e.g., the N-fluoroalkyl and
iodoalkyl derivatives can be used, respectively, for positron emission
tomography (PET) and single photon computed tomography (SPECT) brain
imaging.
La invención se basa en parte en el descubrimiento que kappa no selectivo. agonistas que poseen efectos receptor-mediados mu. además de sus efectos del agonista del kappa. pueden disminuir la autoadministración de la cocaína más con eficacia y con pocos efectos secundarios indeseables que los agonistas altamente selectivos del kappa.. La invención incluye un número de compuestos nuevos que tienen actividad no selectiva del agonista del receptor del opioid del kappa. y actividad adicional en los receptores del opioid del mu.. Estos compuestos son útiles para el tratamiento del abuso de la cocaína, y pueden también ser radiactivos para el uso pues los agentes de la proyección de imagen, los derivados e.g., de N-fluoroalkyl y del iodoalkyl se pueden utilizar, respectivamente, para el tomography de la emisión del positrón (ANIMAL DOMÉSTICO) y la sola proyección de imagen del cerebro del tomography computado del fotón (SPECT).
