The present invention is directed to an improved synthesis of
clasto-lactacystin-.beta.-lactone, and analogs thereof, that proceeds in
fewer steps and in much greater overall yield than syntheses described in
the prior art. The synthetic pathway relies upon a novel stereospecific
synthesis of an oxazoline intermediate and a unique stereoselective
addition of a formyl amide to the oxazoline. Also described are novel
clasto-lactacystin-.beta.-lactones, and analogs thereof and their use as
proteasome inhibitors.
Присытствыющий вымысел направлен к улучшенному синтезу clasto-lactacystin-.beta.-lactone, и аналогам thereof, которые выручки в немногих шагах и в очень большом общем выходе чем синтезы описали в прежнем искусствое. Синтетический pathway полагается на синтезе романа stereospecific оксазолина промежуточного и уникально stereoselective добавлении амида формила к оксазолину. Также описаны роман clasto-lactacystin-.beta.-lactones, и аналоги thereof и их польза как proteasome иы АБС битор.
