Heterocyclic compounds such as
3,4,5,6-tetrahydro-2,3,10-triaza-benzo[e]azulene-1-carboxylic acid
arylamides, 5,7-Dihydro-6H-pyrazolo[3,4-h]quinoline-9-carboxylic acid
arylamides, 5,7-Dihydro-6H-pyrazolo[3,4-h]quinazoline-9-carboxylic acid
arylamides, 2,4,5,6-Tetrahydro-1,2,6,7-tetraaza-as-indacene-8-carboxylic
acid arylamides and related compounds are disclosed. These compounds are
highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABA.sub.A
brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists
for GABA.sub.A brain receptors and are therefore useful in the treatment
of anxiety, depression, sleep and seizure disorders, overdose with
benzodiazepine drugs, Alzheimer's dementia, and for enhancement of memory.
Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical
compositions, are further provided. Intermediates useful for the synthesis
of pyrazolecarboxylic acid arylamides are also provided. Compounds of the
invention are also useful as probes for the localization of GABA.sub.A
receptors in tissue samples.
Des composés hétérocycliques tels que les arylamides 3,4,5,6-tetrahydro-2,3,10-triaza-benzo[e]azulene-1-carboxylic acides, les arylamides 5,7-Dihydro-6H-pyrazolo[3,4-h]quinoline-9-carboxylic acides, les arylamides 5,7-Dihydro-6H-pyrazolo[3,4-h]quinazoline-9-carboxylic acides, les arylamides 2,4,5,6-Tetrahydro-1,2,6,7-tetraaza-as-indacene-8-carboxylic acides et les composés reliés sont révélés. Ces composés sont les agonistes fortement sélectifs, les antagonistes ou les agonistes inverses pour des récepteurs de cerveau de GABA.sub.A ou des prodrogues des agonistes, les antagonistes ou les agonistes inverses pour des récepteurs de cerveau de GABA.sub.A et sont donc utiles dans le traitement des désordres d'inquiétude, de dépression, de sommeil et de saisie, surdosage avec des drogues de benzodiazépine, la démence d'Alzheimer, et pour le perfectionnement de la mémoire. Des compositions pharmaceutiques, y compris les compositions pharmaceutiques emballées, sont encore fournies. Des intermédiaires utiles pour la synthèse des arylamides acides pyrazolecarboxylic sont également fournies. Les composés de l'invention sont également utiles en tant que sondes pour la localisation des récepteurs de GABA.sub.A dans des échantillons de tissu.
