Disclosed is a phenyl boronic acid compound represented by Structural
Formula (I):
##STR1##
Ar is a substituted or unsubstituted aryl group.
Z and Z' are independently --O--. --NH-- or --S--.
X is an electron withdrawing group.
R is a substituted or unsubstituted straight chained hydrocarbyl group
optionally comprising one or more amine, ammonium, ether, thioether or
phenylene linking groups and Y is --H, an amine, --[NH--(CH.sub.2).sub.q
].sub.r --NH.sub.2, halogen, --CF.sub.3, thiol ammonium, alcohol, --COOH,
--SO.sub.3 H, --OSO.sub.3 H or phosphonium group covalently bonded to the
terminal position of R. Each --NH-- in --[NH--(CH.sub.2).sub.q ].sub.r
--NH.sub.2 is optionally N-alkylated or N,N-dialkylated and --NH.sub.2 in
--[NH--(CH.sub.2).sub.q ].sub.r --NH.sub.2 is optionally N-alkylated,
N,N-dialkylated or N,N,N-trialkylated.
q is an integer from 2 to about 10 and r is an integer from 1 to about 5.
R.sub.1 and R.sub.1' are independently --H, an aliphatic group, a
substituted aliphatic group, an aryl group or a substituted aryl group,
or, taken together, are a C2-C5 substituted or unsubstituted alkylene
group optionally comprising an amine linking group [--N.sup.+
(R.sup.1a)--]. Each R.sub.1 is Structural Formula (I) is preferably --H.
R.sup.1a is --H, alkyl, substituted alkyl, phenyl or substituted phenyl.
Also disclosed is a method of treating obesity in a subject by
administering an effective amount of a compound represented by Structural
Formula (I) and a pharmaceutical composition comprising the compound and a
pharmaceutically acceptable carrier or diluent.
È rilevato un residuo acido boronic fenilico rappresentato da Structural Formula (i): ## del ## STR1 Ar è un gruppo arilico sostituito o non sostituito. La Z e la Z 'sono indipendentemente --O --. --NH -- o --S --. la X è un elettrone che ritira il gruppo. La R è sostituita o contenere concatenato diritto non sostituito del gruppo di hydrocarbyl facoltativamente uno o più ammina, ammonio, etere, thioether o fenilene colleganti i gruppi e Y è --H, un'ammina, -- [NH -- (CH.sub.2).sub.q ].sub.r -- NH.sub.2, alogeno, -- CF.sub.3, l'ammonio del tiolo, alcool, -- cooh, -- SO.sub.3 H, -- OSO.sub.3 H o il gruppo del fosfonio in covalenza ha legato alla posizione terminale della R. Ogni --NH -- dentro -- [NH -- (CH.sub.2).sub.q ].sub.r -- NH.sub.2 facoltativamente N-è alchilato o N, N-dialkylated e -- NH.sub.2 dentro -- il [NH -- (CH.sub.2).sub.q ].sub.r -- NH.sub.2 facoltativamente N-è alchilato, N, N-dialkylated o N, la N, N-trialkylated. la q è un numero intero da 2 a circa 10 e la r è un numero intero da 1 a circa 5. R.sub.1 e R.sub.1 'sono indipendentemente --H, un gruppo alifatico, un gruppo alifatico sostituito, un gruppo arilico o un gruppo arilico sostituito, o, presi insieme, sono i C2-C5 sostituito o gruppo non sostituito dell'alchilene facoltativamente che contiene un'ammina che collega il gruppo [ - - N.sup.+ (R.sup.1a)--]. che ogni R.sub.1 è formula strutturale (i) è preferibilmente --H. R.sup.1a è --H, alchile, fenile fenilico o sostitutivo sostituito dell'alchile. Inoltre è rilevato un metodo di trattare l'obesità in un oggetto amministrando una quantità efficace di residuo rappresentato da Structural Formula (i) e una composizione farmaceutica che contiene il residuo e un elemento portante o un diluente farmaceuticamente accettabile.
