An improved catalyst is disclosed for a process involving the preparation
of benzylidene intermediates useful in the preparation of
1,4-dihydropyridine compounds and derivatives thereof useful as medicines
such as for example felodipine. This is accomplished by the condensation
of an aldehyde and an acetoacetate in the presence of a novel catalyst
system that includes a pyridyl carboxylic acid and a secondary amine. It
has been found that through the use of the present invention the purity
and yield of the desired isomer of the benzylidene intermediate can be
maximized, thus avoiding the requirement of additional purification steps.
The use of these intermediates can then be further reacted to form the
required dihydropyridines, again having a very high purity and yield
compared with the prior art.
Een betere katalysator wordt voor een proces onthuld dat de voorbereiding van benzylidenetussenpersonen nuttig impliceert in de voorbereiding van samenstellingen 1,4-dihydropyridine en derivaten daarvan nuttig als geneesmiddelen zoals bijvoorbeeld felodipine. Dit wordt verwezenlijkt door de condensatie van een aldehyde en een acetoacetate in aanwezigheid van een nieuw katalysatorsysteem dat een pyridyl carboxylic zuur en een secundaire amine omvat. Men heeft geconstateerd dat door het gebruik van de onderhavige uitvinding de zuiverheid en de opbrengst van de gewenste isomeer van de benzylidenetussenpersoon kunnen worden gemaximaliseerd, waarbij het vereiste van extra reinigingsstappen wordt vermeden. Het gebruik van deze tussenpersonen kan dan verder worden gereageerd om vereiste dihydropyridines te vormen, opnieuw hebbend een zeer hoge zuiverheid en een opbrengst die met het vroegere art. wordt vergeleken.
