The present invention is directed to substituted 4H-chromene and analogs
thereof, represented by the general Formula I:
##STR1##
or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, wherein:
wherein A, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.5, X, Y, and Z, are defined herein and B
is a fused thiazole, oxazole, 2-imino-imidazole, 2,1,3-thiadiazo-2-one,
thiazol-2-one, oxazol-2-one, imidazol-2-thione, thiazol-2-thione,
oxazol-2-thione, imidazoline, oxazoline, thiazoline, triazole, oxazine,
oxazine-2,3-dione, or piperazine ring. The present invention also relates
to the discovery that compounds having Formula I are activators of
caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases
and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell
death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and
spread of abnormal cells occurs.
De onderhavige uitvinding wordt daarvan geleid aan gesubstitueerde 4H-chromene en analogons, die door algemene Formule I wordt vertegenwoordigd: ## STR1 ## of farmaceutisch aanvaardbare zouten of prodrugs daarvan, waarin: waarin A, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.5, X, Y, en Z, hierin worden bepaald en B gesmolten thiazole, oxazole, 2-imino-imidazole, 2.1.3-thiadiazo-2-één, thiazol-2-één, oxazol-2-één, imidazol-2-thione, thiazol-2-thione, oxazol-2-thione, imidazoline, oxazoline, thiazoline, triazole, oxazine, oxazine-2,3-dione, of piperazine ring is. De onderhavige uitvinding heeft ook op de ontdekking dat de samenstellingen betrekking die Formule I hebben activators van caspases en inductors van apoptosis zijn. Daarom kunnen activators van caspases en de inductors van apoptosis van deze uitvinding worden gebruikt om celdood in een verscheidenheid van klinische voorwaarden te veroorzaken waarin de ongecontroleerde groei en uitgespreid van abnormale cellen voorkomt.
