The invention provides a pharmaceutical composition comprising a compound
of formula (I)
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or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or salt or solvate of
such ester, of a compound of formula (I) in which:
R.sup.0 is halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkoxy
substituted by one or more fluorine atoms, or O(CH.sub.2).sub.n NR.sup.4
R.sup.5 ;
R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from H, C.sub.1-6 alkyl,
C.sub.1-6 alkyl substituted by one or more fluorine atoms, C.sub.1-6
alkoxy, C.sub.1-6 hydroxyalkyl, SC.sub.1-6 alkyl, C(O)H, C(O)C.sub.1-6
alkyl, C.sub.1-6 alkylsulphonyl, C.sub.1-6 alkoxy substituted by one or
more fluorine atoms, O(CH.sub.2).sub.n CO.sub.2 C.sub.1-6 alkyl,
O(CH.sub.2).sub.n SC.sub.1-6 alkyl, (CH.sub.2).sub.n NR.sup.4 R.sup.5,
(CH.sub.2).sub.n SC.sub.1-6 alkyl or C(O)NR.sup.4 R.sup.5 ; with the
proviso that when R.sup.0 is at the 4-position and is halogen, at least
one of R.sup.1 and R.sup.2 is C.sub.1-6 alkylsulphonyl, C.sub.1-6 alkoxy
substituted by one or more fluorine atoms, O(CH.sub.2).sub.n CO.sub.2
C.sub.1-6 alkyl, O(CH.sub.2).sub.n SC.sub.1-6 alkyl, (CH.sub.2).sub.n
NR.sup.4 R.sup.5 or (CH.sub.2).sub.n SC.sub.1-6 alkyl, C(O)NR.sup.4
R.sup.5 ;
R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl or NH.sub.2 ;
R.sup.4 and R.sup.5 are independently selected from H and C.sub.1-6 alkyl
or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 4-8
membered saturated ring; and n is 1-4;
and a sodium channel inhibitor.
L'invenzione fornisce una composizione farmaceutica che contiene un residuo il ## del ## STR1 di formula (i) o un sale, un solvate, un estere o un sale o un solvate farmaceuticamente accettabile di tale estere, di un residuo della formula (i) in cui: R.sup.0 è alogeno, alchile C.sub.1-6, alcossi C.sub.1-6 alcossi, C.sub.1-6 sostituiti da uno o più atomi del fluoro, o O(CH.sub.2).sub.n NR.sup.4 R.sup.5; R.sup.1 e R.sup.2 sono scelti indipendentemente dalla H, C.sub.1-6 alchile, C.sub.1-6 alchile sostituito da uno o più atomi del fluoro, C.sub.1-6 alcossi, C.sub.1-6 idrossialchilico, SC.sub.1-6 alchile, C(O)H, C(O)C.sub.1-6 alchile, C.sub.1-6 alkylsulphonyl, alcossi C.sub.1-6 sostituito da uno o più atomi del fluoro, alchile di O(CH.sub.2).sub.n CO.sub.2 C.sub.1-6, alchile di O(CH.sub.2).sub.n SC.sub.1-6, (CH.sub.2).sub.n NR.sup.4 R.sup.5, (alchile di CH.sub.2).sub.n SC.sub.1-6 o C(O)NR.sup.4 R.sup.5; a condizione che quando R.sup.0 è al 4-position ed è alogeno, almeno uno di R.sup.1 e di R.sup.2 sia C.sub.1-6 alkylsulphonyl, C.sub.1-6 alcossi sostituito da uno o più atomi del fluoro, l'alchile di O(CH.sub.2).sub.n CO.sub.2 C.sub.1-6, alchile di O(CH.sub.2).sub.n SC.sub.1-6, (CH.sub.2).sub.n NR.sup.4 R.sup.5 o (alchile di CH.sub.2).sub.n SC.sub.1-6, C(O)NR.sup.4 R.sup.5; R.sup.3 è alchile C.sub.1-6 o NH.sub.2; R.sup.4 e R.sup.5 sono scelti indipendentemente dalla H e l'alchile C.sub.1-6 o, insieme all'atomo dell'azoto a cui sono fissati, forma un 4-8 membered l'anello saturato; e la n è 1-4; e un inibitore della scanalatura del sodio.
