Chicken II and salmon GnRH or its analog decapeptides resistant to
degradation by peptidase incorporating D-arginine, D-leucine,
D-tBu-Serine, D-Trp or other active D amino acids at position 6 and
ethylamide, aza-Gly-amide or other Gly amide at position 10. The
non-mammalian GnRH or its analogs demonstrate preferential binding to
male and female reproductive system GnRH receptors as well as tumor cell
GnRH receptors in these systems. Biopotency is greater within the
reproductive system and at tumor cells than at the pituitary. These
non-mammalian GnRH or its analogs may be used in pharmaceutical
preparations, and specifically in various treatment methods as a
contraceptive or post-coital contraceptive agent. The non-mammalian GnRH
or its analogs are also provided in pharmaceutical preparations that may
be used clinically for maintaining pregnancy when used in very low doses
and administered in pulsatile fashion, as well as in preparations for the
treatment of male and female reproductive system disorders including
cancers of these systems or other system with GnRH II receptors. The
aza-Gly (10) amide non-mammalian analogs are yet other embodiments of the
non-mammalian GnRH analogs provided as a part of the invention.
Κοτόπουλο ΙΙ και σολομός GnRH ή αναλογικός decapeptides ανθεκτικός του στην υποβάθμιση από peptidase που ενσωματώνει το δ-αργηνηνε, την δ-λευκίνη, την δ-τΨu-σερίνη, δ- Trp ή άλλα ενεργά αμινοξέα δ στη θέση 6 και το ethylamide, το αζα-γλυ-αμίδιο ή άλλο αμίδιο Gly στη θέση 10. Τα μη-μαστοφόρα GnRH ή τα ανάλογά του καταδεικνύουν την προνομιακή σύνδεση στους αρσενικούς και θηλυκούς αναπαραγωγικούς δέκτες συστημάτων GnRH καθώς επίσης και τους δέκτες κυττάρων GnRH όγκων σε αυτά τα συστήματα. Το Biopotency είναι μεγαλύτερο μέσα στο αναπαραγωγικό σύστημα και στα κύτταρα όγκων απ'ό,τι στο βλεννογόνο. Αυτά τα μη-μαστοφόρα GnRH ή τα ανάλογά του μπορούν να χρησιμοποιηθούν κατά τις φαρμακευτικές προετοιμασίες, και συγκεκριμένα στις διάφορες μεθόδους επεξεργασίας ως αντισυλληπτικός ή μετασυνουσιαστικός αντισυλληπτικός πράκτορας. Τα μη-μαστοφόρα GnRH ή τα ανάλογά του παρέχονται επίσης κατά τις φαρμακευτικές προετοιμασίες που μπορούν να χρησιμοποιηθούν κλινικά για τη διατήρηση της εγκυμοσύνης όταν χρησιμοποιείται στις πολύ χαμηλές δόσεις και διεξαχθείς στην pulsatile μόδα, καθώς επίσης και κατά τις προετοιμασίες για τη θεραπεία των αρσενικών και θηλυκών αναπαραγωγικών αναταραχών συστημάτων συμπεριλαμβανομένων των καρκίνων αυτών των συστημάτων ή άλλου συστήματος με τους δέκτες GnRH ΙΙ. Τα (10) μη-μαστοφόρα ανάλογα αμιδίων αζα- gly είναι ακόμα άλλες ενσωματώσεις των μη-μαστοφόρων ανάλογων GnRH που παρέχονται ως μέρος της εφεύρεσης.
