Propanolaminomethyltetralines, their preparation and pharmaceutical composition comprising same

   
   

The invention concerns compounds of formula (1), wherein A is a group of formula (a) or (b), wherein: R represents a hydrogen or halogen atom, a --S(O).sub.z(C.sub.1-C.sub.4)Alk wherein z is 0, 1 or 2, a --NHSO.sub.2(C.sub.1-C.sub.4)Alk, --SO.sub.2NH(C.sub.1-C.sub.4)Alk, --NHSO.sub.2--(C.sub.1-C.sub.4)Alk-phenyl or --NHSO.sub.2-phenyl group, said phenyl capable of bearing a halogen atom, a (C.sub.1-C.sub.4)Alk group or a (C.sub.1-C.sub.6)alkoxy group; R.sub.1 represents a hydrogen atom or a --(C.sub.1-C.sub.4)Alk, --CO(C.sub.1-C.sub.4)Alk, --(C.sub.1-C.sub.4)Alk-phenyl or --CO-phenyl group, said phenyl capable of bearing a halogen atom or a --(C.sub.1-C.sub.4)Alk or (C.sub.1-C.sub.6)alkoxy group; R.sub.2 is a hydrogen atom, a --SO.sub.2(C.sub.1-C.sub.4)Alk, --SO.sub.2--(C.sub.1-C.sub.4)Alk-phenyl, --SO.sub.2-phenyl group, or a --(C.sub.1-C.sub.4)Alk group; X completes a saturated or unsaturated cycle of 5 to 8 atoms, capable of bearing one or two --(C.sub.1-C.sub.4)Alk groups and/or two carbonyl groups; R.sub.3 and R'.sub.3 represent each independently a hydrogen or halogen atom, a --(C.sub.1-C.sub.6)Alk, hydroxy, --CN, --(C.sub.1-C.sub.6)alkoxy, --COR.sub.4 or Y--CR.sub.8R.sub.9--COR.sub.4 group; Y represents O or CH.sub.2; R.sub.4 represents a hydroxy, (C.sub.1-C.sub.6)alkoxy or --NR.sub.5R.sub.6 group; R.sub.5 and R.sub.6 independently represent a hydrogen atom, a --(C.sub.1-C.sub.4)Alk, group, aryl or heteroaryl optionally substituted by a R.sub.7 group, aralkyl or heteroaralkyl optionally substituted by a R.sub.7 group; or R.sub.5 and R.sub.6, with the nitrogen atom which bears them, form a saturated or unsaturated cycle of 5 to 7 atoms optionally substituted by a R.sub.7 group; and R.sub.7 represents a hydrogen or halogen atom, a hydroxy, --(C.sub.1-C.sub.4)Alk, --(C.sub.1-C.sub.6)alkoxy, --NH(C.sub.1-C.sub.4)Alk, --N(C.sub.1-C.sub.4)Alk.sub.2, --COO(C.sub.1-C.sub.4)Alk, aralkyl or heteroaryl group; R.sub.8 and R.sub.9 independently represent a hydrogen atom or a --(C.sub.1-C.sub.4)Alk group; their salts or solvates, the pharmaceutical compositions containing them, a method for preparing them and synthesis intermediates.

Η εφεύρεση αφορά τις ενώσεις του τύπου (1), όπου το Α είναι ομάδα τύπου (α) ή (β), όπου: Το ρ αντιπροσωπεύει ένα άτομο υδρογόνου ή αλόγονου, α -- S(O).sub.z(C.sub.1-C.sub.4)Alk όπου το ζ είναι 0 ..1 ή 2, α -- NHSO.sub.2(C.sub.1-C.sub.4)Alk, -- SO.sub.2NH(C.sub.1-C.sub.4)Alk, -- NHSO.sub.2 -- (Θ.σuψ.1-θ.σuψ.4)Αλκ-φαινύλιο ή -- νΧΣΟ.σuψ.2-φαινυλική ομάδα, εν λόγω φαινύλιο ικανό ένα άτομο αλόγονου, α (ομάδα C.sub.1-C.sub.4)Alk ή α (ομάδα C.sub.1-C.sub.6)alkoxy R.sub.1 αντιπροσωπεύει ένα άτομο υδρογόνου ή ένα α -- (C.sub.1-C.sub.4)Alk, -- CO(C.sub.1-C.sub.4)Alk, -- (Θ.σuψ.1-θ.σuψ.4)Αλκ-φαινύλιο ή -- κοβάλτιο-φαινυλική ομάδα, εν λόγω φαινύλιο ικανό ένα άτομο αλόγονου ή ένα α -- (C.sub.1-C.sub.4)Alk ή (ομάδα C.sub.1-C.sub.6)alkoxy R.sub.2 είναι ένα άτομο υδρογόνου, α -- SO.sub.2(C.sub.1-C.sub.4)Alk, -- SO.sub.2 -- (Θ.σuψ.1-θ.σuψ.4)Αλκ-φαινύλιο, -- ΣΟ.σuψ.2-φαινυλική ομάδα, ή α -- ομάδα (C.sub.1-C.sub.4)Alk Χ ολοκληρώνει έναν διαποτισμένο ή ακόρεστο κύκλο 5 έως 8 ατόμων, ικανό ένα ή δύο -- ομάδες (C.sub.1-C.sub.4)Alk ή/και δύο ομάδες καρβονυλίων R.sub.3 και R'.sub.3 αντιπροσωπεύουν κάθε ανεξάρτητα ένα άτομο υδρογόνου ή αλόγονου, α -- (C.sub.1-C.sub.6)Alk, υδροξύ, ΣΟ, -- (C.sub.1-C.sub.6)alkoxy, -- COR.sub.4 ή Υ -- CR.sub.8R.sub.9 -- ομάδα COR.sub.4 Το Υ αντιπροσωπεύει το ο ή CH.sub.2 το R.sub.4 αντιπροσωπεύει έναν υδροξύ, (C.sub.1-C.sub.6)alkoxy ή -- Ομάδα NR.sub.5R.sub.6 R.sub.5 και R.sub.6 αντιπροσωπεύουν ανεξάρτητα ένα άτομο υδρογόνου, ένα α -- (C.sub.1-C.sub.4)Alk, μια ομάδα, aryl ή ένα heteroaryl που αντικαθίστανται προαιρετικά από μια ομάδα R.sub.7, ένα aralkyl ή ένα heteroaralkyl που αντικαθίστανται προαιρετικά από μια ομάδα R.sub.7 ή R.sub.5 και R.sub.6, με το άτομο αζώτου που τα αντέχει, διαμορφώνουν έναν διαποτισμένο ή ακόρεστο κύκλο 5 έως 7 ατόμων που αντικαθίστανται προαιρετικά από μια ομάδα R.sub.7 και R.sub.7 αντιπροσωπεύει ένα άτομο υδρογόνου ή αλόγονου, ένας υδροξύ, -- (C.sub.1-C.sub.4)Alk, -- (C.sub.1-C.sub.6)alkoxy, -- NH(C.sub.1-C.sub.4)Alk, -- N(C.sub.1-C.sub.4)Alk.sub.2, -- ομάδα COO(C.sub.1-C.sub.4)Alk, aralkyl ή heteroaryl R.sub.8 και R.sub.9 αντιπροσωπεύουν ανεξάρτητα ένα άτομο υδρογόνου ή ένα α -- ομάδα (C.sub.1-C.sub.4)Alk τα άλατά τους ή solvates, οι φαρμακευτικές συνθέσεις που περιέχουν τις, μια μέθοδος για τις και τους μεσάζοντες σύνθεσης.

 
Web www.patentalert.com

< Cyclohepta[b][1,4]diazepino[6,7,1,-hi]indoles and derivatives

< Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

> Methods of treating metabolic syndrome using dopamine receptor agonists

> 5-HT receptor ligands and uses thereof

~ 00167