The object of the present invention is a novel mandelate salt of a
substituted tetracyclic tetrahydrofuran derivative according to Formula
(I) 1
the N-oxide forms and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein
R.sup.1 and R.sup.2 each independently are hydrogen or C.sub.1-6alkyl and
R.sup.3 and R.sup.4 each independently are hydrogen or halogen. In the
foregoing definitions C.sub.1-6alkyl defines straight and branched
saturated hydrocarbon radicals having from 1 to 6 carbon atoms such as,
for example, methyl, ethyl, propyl, butyl, 1-methylpropyl,
1,1-dimethylethyl, pentyl or hexyl. The novel mandelate salt is not
light-sensitive and is far more stable than the prior art salts at room
temperature, enhanced temperature and at relative high humidities and in
aqueous media. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising
mandelate salts according to the invention, mandelate salts according to
the invention for use as a medicine, a process for preparing the
mandelate salts according to the invention and the use of the mandelate
salts and pharmaceutical compositions comprising mandelate salts
according to the invention for the treatment or the prevention of CNS
disorders, cardiovascular disorders and gastrointestinal disorders.
Der Gegenstand der anwesenden Erfindung ist ein Roman mandelate Salz einer ersetzten tetracyclic Tetrahydrofuranableitung entsprechend Formel (i) 1 die N-Oxid Formen und die stereochemically isomeren Formen davon, worin R.sup.1 und R.sup.2 jedes unabhängig Wasserstoff sind, oder C.sub.1-6alkyl und R.sup.3 und R.sup.4 jedes unabhängig Wasserstoff oder Halogen sind. In den vorangehenden Definitionen definiert C.sub.1-6alkyl gerade und die ausgebrittenen gesättigten Kohlenwasserstoffradikale, die von 1 bis 6 Kohlenstoffatome wie, z.B., Methyl, Äthyl, Propyl-, Butyl, 1-methylpropyl, 1,1-dimethylethyl, Pentyl oder hexyles haben. Das Roman mandelate Salz ist nicht lichtempfindlich und ist weite beständigere als die Salze der vorherigen kunst bei der Raumtemperatur, erhöhte Temperatur und an den relativen hohen Feuchtigkeiten und in den wäßrigen Mitteln. Auch gegeben der pharmazeutische Aufbau frei, der mandelate Salze entsprechend der Erfindung, mandelate Salze entsprechend der Erfindung für Gebrauch als Medizin, einen Prozeß für das Vorbereiten der mandelate Salze entsprechend der Erfindung und der Gebrauch von den mandelate Salzen und dem pharmazeutischen Aufbau enthalten mandelate Salze entsprechend der Erfindung für die Behandlung oder der Verhinderung der CNS Störungen, der Herzgefäß- Störungen und der gastro-intestinalen Störungen enthält.
