A process for substantially enhancing the regio and stereoselective
synthesis of 9-.beta.-anomeric nucleoside analogs is described. The
introduction of the sugar moiety onto a 6-substituted purine base was
preformed so that only the 9-.beta.-D- or L-purine nucleoside analogs were
obtained. This regio and stereoselective introduction of the sugar moiety
allows the synthesis of nucleoside analogs and in particular 2'-deoxy,
3'-deoxy, 2'-deoxy-2'-.beta.-fluoro and 2',3'-dideoxy-2'-.beta.-fluoro
purine nucleoside analogs in high yield without virtually any formation of
the 7-positional isomers. The compounds are drugs or intermediates to
drugs.
Een proces om regio en de stereoselective synthese van 9-.beta.-anomeric nucleosideanalogons wezenlijk te verbeteren wordt beschreven. De introductie van het suikerdeel op werd een 6-gesubstitueerde purinebasis voorgevormd zodat slechts 9-.beta.-D - of de l-Purine nucleosideanalogons werden verkregen. Dit regio en stereoselective inleiding van het suikerdeel staan de synthese van nucleosideanalogons en in het bijzonder 2'-deoxy, 3'-deoxy, 2'-deoxy-2'-.beta.-fluoro en 2', 3'-dideoxy-2'-.beta.-fluoro de analogons van het purinenucleoside in hoge opbrengst zonder vrijwel enige vorming van de 7-positionele isomeren toe. De samenstellingen zijn drugs of tussenpersonen aan drugs.
