Formula (I) compounds:
##STR1##
wherein R.sup.1 is alkyl substituted by fluorine(s); R.sup.2 is hydroxy,
alkoxy, alkoxy substituted by phenyl, NR.sup.3 R.sup.4, in which R.sup.3,
R.sup.4 is (i) hydrogen, (ii) alkyl, (iii) phenyl, (iv) phenyl substituted
by alkoxy or carboxyl, (v) heterocyclic ring containing nitrogen atom,
(vi) alkyl substituted by phenyl, phenyl subsituted by alkoxy or carboxyl,
heterocyclic ring containing nitrogen atom, (vii) the nitrogen bonded to
R.sup.3 and R.sup.4, taken together is a saturated heterocyclic ring or
amino acid residue; and non-toxic salts and acid addition salts thereof.
Also, Formula (X) compounds:
##STR2##
wherein n is 0 or 1, R.sup.11 is hydrogen and chlorine, R.sup.5 is R.sup.7
--CH.sub.2 -- or R.sup.8, or R.sup.5 and R.sup.11, taken together is
alkylidene; R.sup.6 is hydroxy, alkoxy, alkoxy substituted by phenyl,
NR.sup.9 R.sup.10, in which R.sup.9, R.sup.10 is (i) hydrogen, (ii) alkyl,
(iii) phenyl, (iv) phenyl substituted by alkoxy or carboxyl, (v)
heterocyclic ring containing nitrogen atom, (vi) alkyl substituted by
phenyl, phenyl-substituted by alkoxy or carboxyl, heterocyclic ring
containing nitrogen atom, (vii) the nitrogen bonded to R.sup.9 and
R.sup.10, taken together is a saturated heterocyclic ring or amino acid
residue, R.sup.7 is (i) F--(CH.sub.2)m-- or F.sub.3 C--CH.sub.2 --, (ii)
alkyl subsstituted by chlorine, (iii) alkyl substituted by alkoxy,
cycloalkyl, phenyl, phenoxy; R.sup.8 is alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylthio,
cycloalkyl, phenyl, phenoxy. Non-toxic and acid addition salts thereof are
useful to prevent and/or treat neurodegenerative disease (e.g.,
Alzheimer's) and neuronal dysfunction by stroke or traumatic injury (e.g.,
Multiple sclerosis).
Composés de la formule (i) : ## du ## STR1 où R.sup.1 est alkyl substitué par le fluorine(s) ; R.sup.2 est hydroxy, alcoxy, alcoxy substitué par le phényle, NR.sup.3 R.sup.4, dans lequel R.sup.3, R.sup.4 est (i) hydrogène, (ii) alkyl, (iii) phényle, (iv) phényle substitués par alcoxy ou carboxylique, (v) anneau hétérocyclique contenant l'atome d'azote, (vi) alkyl substitué par le phényle, le phényle subsituted par alcoxy ou l'anneau carboxylique et hétérocyclique contenant l'atome d'azote, (vii) l'azote a collé sur R.sup.3 et R.sup.4, pris ensemble est un résidu hétérocyclique saturé d'anneau ou d'acide aminé ; et sels non-toxiques et sels d'addition acide en. En outre, composés de la formule (x) : ## du ## STR2 où n est 0 ou 1, R.sup.11 est hydrogène et le chlore, R.sup.5 est R.sup.7 -- CH.sub.2 -- ou R.sup.8, ou R.sup.5 et R.sup.11, pris ensemble est alkylidene ; R.sup.6 est hydroxy, alcoxy, alcoxy substitué par le phényle, NR.sup.9 R.sup.10, dans lesquels R.sup.9, R.sup.10 est (i) hydrogène, (ii) alkyl, (iii) phényle, (iv) phényle substitués par alcoxy ou carboxylique, (v) anneau hétérocyclique contenant l'atome d'azote, (vi) alkyl substitué par le phényle, phénylique-substitué par l'alcoxy ou carboxylique, hétérocyclique anneau contenant l'atome d'azote, (vii) l'azote collé sur R.sup.9 et R.sup.10, pris ensemble est un résidu hétérocyclique saturé d'anneau ou d'acide aminé, R.sup.7 est (i) F -- (CH.sub.2)m -- ou F.sub.3 C -- l'alkyl de CH.sub.2 --. (ii) subsstituted par le chlore, (iii) alkyl substitué par alcoxy, cycloalkyl, phényle, phénoxy ; R.sup.8 est alkyl, alkényle, alcoxy, alkylthio, cycloalkyl, phényle, phénoxy. Les sels d'addition acide non-toxique et en sont utiles pour empêcher et/ou traiter la maladie neurodegenerative (par exemple, Alzheimer) et le dysfonctionnement neuronal par la course ou les dommages traumatiques (par exemple, sclérose en plaques).
