The present invention provides for aminoaryl oxazolidinone N-oxide
compounds of Formula I
##STR1##
wherein the variables are as defined herein. These compounds are
exceedingly water soluble which is useful in preparing pharmaceutical
formulations of these compounds. They are also rapidly converted back to
the parent amines in vivo, making them useful as prodrugs of the parent
amines. They are effective against a number of human and veterinary
pathogens, including gram-positive aerobic bacteria such as
multiply-resistant staphylococci, streptococci and enterococci as well as
anaerobic organisms, such as Bacteroides spp. and Clostridia spp. species,
and acid-fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium
avium and Mycobacterium spp., and in organisms such as Mycoplasma spp.
La présente invention prévoit des composés d'N-oxyde d'oxazolidinone d'aminoaryl de ## du ## STR1 de la formule I où les variables sont comme définies ci-dessus. Ces composés sont excessivement hydrosolubles qui est utile en préparant des formulations pharmaceutiques de ces composés. Ils sont également rapidement convertis de nouveau aux amines de parent in vivo, les rendant utiles comme prodrogues des amines de parent. Ils sont efficaces contre un certain nombre de microbes pathogènes humains et vétérinaires, y compris les bactéries aérobies grampositives telles que les staphylocoques, les streptocoques et les enterocoques multiplier-résistants aussi bien que les organizations anaérobies, des espèces telles que de Bacteroides espèces et d'espèces de clostridium, et des organizations acido-résistantes telles que la tuberculose de mycobactérie, l'avium de mycobactérie et les espèces de mycobactérie, et dans les organizations telles que des espèces de mycoplasma.