This invention provides a novel class of vitamin D related compounds,
namely, 2-alkyl-19-nor-vitamin D derivatives, as well as a general method
for their chemical synthesis. The compounds have the formula:
##STR1##
where Y.sub.1 and Y.sub.2, which may be the same or different, are each
selected from the group consisting of hydrogen and a hydroxy-protecting
group, R.sub.6 is selected from the group consisting of alkyl,
hydroxyalkyl and fluoroalkyl, and where the group R represents any of the
typical side chains known for vitamin D type compounds. These
2-substituted compounds, especially the 2.alpha.-methyl and the
2.alpha.-methyl-20S derivatives, are characterized by relatively high
intestinal calcium transport activity and relatively high bone calcium
mobilization activity resulting in novel therapeutic agents for the
treatment of diseases where bone formation is desired, particularly low
bone turnover osteoporosis. These compounds also exhibit pronounced
activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and
inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as
anti-cancer agents and for the treatment of diseases such as psoriasis.
Diese Erfindung stellt eine Romankategorie bezogene Mittel des Vitamins D nämlich 2-Alkyl-19-noch-Vitamine D Ableitungen, sowie eine allgemeine Methode für ihre chemische Synthese zur Verfügung. Die Mittel haben die Formel: ## STR1 ## wo Y.sub.1 und Y.sub.2, die dieselben oder das unterschiedlich sein können, jedes sind, das von der Gruppe vorgewählt werden, die aus Wasserstoff besteht und eine Hydroxyl-schützende Gruppe, wird R.sub.6 von der Gruppe vorgewählt, die aus Alkyl-, Hydroxyalkyl und fluoroalkyl besteht und wo die Gruppe R irgendwelche der typischen Seitenketten darstellt, die für Art Mittel des Vitamins D bekannt sind. Diese 2-substituted Mittel, besonders das 2.alpha.-methyl und die Ableitungen 2.alpha.-methyl-20S, werden durch verhältnismäßig hohe intestinale Kalziumtransporttätigkeit und verhältnismäßig hohe Knochenkalziummobilisierungtätigkeit gekennzeichnet, resultierend in den therapeutischen Mitteln des Romans für die Behandlung von Krankheiten, in denen Knochenanordnung gewünscht wird, besonders niedrige Knochenumsatzosteoporose. Diese Mittel stellen auch ausgeprägte Tätigkeit aus, wenn sie die starke Verbreitung von festhalten, undifferentiated Zellen und das Verursachen ihrer Unterscheidung zum monocyte, das folglich Gebrauch als krebsbekämpfende Mittel und für die Behandlung von Krankheiten wie psoriasis beweist.