The invention disclosed relates to analogues of human parathyroid hormoneh(PTH) which have increased activities in bone restoration, and increased bioavailablities. The analogues described are either single cyclic (1-28) or (1-29) analogues, or double cyclic (1-28) to (1-31) analogues. The single cyclic analogues are cyclised between amino acid pairs R22 and R26. The double cyclic analogues are cyclised between amino acid pairs 13 and 17, and 22 and 26. Various substitutions of the natural residues for other amino acids are also described. For example, the natural Lys27 residue may be substituted by Leu. Typically, these novel analogues have enhanced abilities to stimulate adenyl cyclase activity in rat osteosarcoma cells, and show increased activities in bone restoration using the ovariectomized rat model.

Η εφεύρεση αποκαλυπτόμενη αφορά τα ανάλογα ανθρώπινο parathyroid hormoneh (PTH) που έχουν αυξήσει τις δραστηριότητες στην αποκατάσταση κόκκαλων, και τα αυξανόμενα bioavailablities. Τα ανάλογα που περιγράφονται είναι είτε ενιαίο κυκλικό (128) είτε (129) ανάλογα, είτε διπλάσιο κυκλικό (128) έως (131) τα ανάλογα. Τα ενιαία κυκλικά ανάλογα είναι μεταξύ των ζευγαριών αμινοξέος R22 και R26. Τα διπλά κυκλικά ανάλογα είναι μεταξύ των ζευγαριών 13 και 17 αμινοξέος, και 22 και 26, διάφορες αντικαταστάσεις άλλων αμινοξέων με τα φυσικά υπολείμματα περιγράφονται επίσης. Παραδείγματος χάριν, το φυσικό υπόλειμμα Lys27 μπορεί να αντικατασταθεί από το LEU. Χαρακτηριστικά, αυτά τα νέα ανάλογα έχουν ενισχύσει τις δυνατότητες να υποκινηθεί cyclase αδενύλης η δραστηριότητα στα κύτταρα οστεοσαρκώματος αρουραίων, και να παρουσιαστούν αυξανόμενες δραστηριότητες στην αποκατάσταση κόκκαλων χρησιμοποιώντας το ovariectomized πρότυπο αρουραίων.

 
Web www.patentalert.com

< (none)

< 26,27-Homologated-20-EPI-2alkyl-19-nor-vitamin D compounds

> Methods of use for osetoprotegerin binding protein receptors

> (none)

~ 00020