This invention provides a progesterone receptor antagonist of formula 1
having the structure
##STR1##
wherein R.sub.1, and R.sub.2 are each, independently, hydrogen, alkyl,
substituted alkyl, hydroxy, alkoxy, substituted alkoxy, aryl, substituted
aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, and
alkynyl. R.sub.1 and R.sub.2 may be taken together to form a ring and
together contain --CH.sub.2 (CH.sub.2).sub.n CH.sub.2 --, --CH.sub.2
CH.sub.2 CMe.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 --, --O(CH.sub.2).sub.P CH.sub.2 --,
O(CH.sub.2).sub.q O--, --CH.sub.2 CH.sub.2 OCH.sub.2 CH.sub.2 --,
--CH.sub.2 CH.sub.2 NR.sub.7 CH.sub.2 CH.sub.2 --. R.sub.1 and R.sub.2 may
be taken together to form a double bond, the double bond having two methyl
groups bonded to the terminal end, having a cycloalkyl group bonded to the
terminal end, having an oxygen bonded to the terminal end, or having a
cycloether bonded to the terminal end; or a double bond. R.sub.3 is
hydrogen, hydroxyl, NH.sub.2, alkyl, substituted alkyl, alkenyl, alkynyl,
substituted or, COR.sup.A. R.sup.4 is hydrogen, halogen, --CN, --NH.sub.2,
alkyl, substituted alkyl, alkoxy, alkoxy, aminoalkyl, or substituted
aminoalkyl; R.sup.5 is a trisubstituted phenyl ring having the structure,
##STR2##
or is a five or six membered heteroaryl ring, containing 1, 2, or 3
heteroatoms selected from the group consisting of O, S, SO, SO.sub.2 and
NR.sub.6, or pharmaceutically acceptable salt thereof.
Esta invenção fornece um antagonista do receptor do progesterone da fórmula 1 que tem o ## do ## STR1 da estrutura wherein R.sub.1, e R.sub.2 são cada um, independentemente, hidrogênio, alkyl, alkyl substituído, arilo alkoxy, aryl, substituído hydroxy, alkoxy, substituído, heteroaryl, heteroaryl substituído, arylalkyl, heteroarylalkyl, e alkynyl. R.sub.1 e R.sub.2 podem ser feitos exame junto para dar forma a um anel e para conter junto -- CH.sub.2 (CH.sub.2).sub.n CH.sub.2 --. -- CH.sub.2 CH.sub.2 CMe.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 --. -- O(CH.sub.2).sub.P CH.sub.2 --. O(CH.sub.2).sub.q O --. -- CH.sub.2 CH.sub.2 OCH.sub.2 CH.sub.2 --. -- CH.sub.2 CH.sub.2 NR.sub.7 CH.sub.2 CH.sub.2 -- R.sub.1 e R.sub.2 podem ser feitos exame junto para dar forma a uma ligação dobro, a ligação dobro que tem dois grupos methyl ligados à extremidade terminal, tendo um grupo do cycloalkyl ligado à extremidade terminal, tendo um oxigênio ligado à extremidade terminal, ou tendo um cycloether ligado à extremidade terminal; ou uma ligação dobro. R.sub.3 é hidrogênio, hydroxyl, NH.sub.2, alkyl, alkyl substituído, alkenyl, alkynyl, substituído ou, COR.sup.A. R.sup.4 é hidrogênio, halogênio, --CN, -- NH.sub.2, alkyl, alkyl, alkoxy substituído, alkoxy, aminoalkyl, ou aminoalkyl substituído; R.sup.5 é a trisubstituted o anel phenyl que tem a estrutura, ## do ## STR2 ou é uns cinco ou seis membered o anel do heteroaryl, contendo 1, 2, ou 3 heteroatoms selecionados do grupo que consiste em O, S, ASSIM, SO.sub.2 e NR.sub.6, ou pharmaceutically sal aceitável disso.
