The present invention pertains to novel inhibitors of DNA glycosylases. The invention is based at least in part on the observation that specific substituted pyrrolidines, and analogs thereof, are capable of specifically inhibiting DNA glycosylases, e.g., as transition state analogs, and consequently are useful for modulation of DNA repair. Such compounds can, for example, be used for treating subjects having a disorder associated with excessive cell proliferation, such as in the treatment of various cancers. Furthermore, these glycosylase inhibitors can be used as anti-bacterial, anti-viral and anti-fungal agents.

La présente invention concerne des inhibiteurs de roman des glycosylases d'ADN. L'invention est basée au moins en partie sur l'observation qui les pyrrolidines substituées spécifiques, et les analogues en, sont capables d'empêcher spécifiquement des glycosylases d'ADN, par exemple, en tant qu'analogues d'état de transition, et est par conséquent utile pour la modulation de la réparation d'ADN. De tels composés peuvent, par exemple, être employés pour traiter des sujets ayant un désordre lié à la prolifération excessive de cellules, comme dans le traitement de divers cancers. En outre, ces inhibiteurs de glycosylase peuvent être employés en tant qu'agents anti-bactériens, antiviraux et antifongiques.