This invention relates to compounds which have activity as 5-HT.sub.1A
agonists and antagonists which may be useful for the treatment of anxiety,
depression, cognitive deficits, and prostate cancer, having the formula
##STR1##
wherein:
X is a moiety selected from the group of:
##STR2##
n is selected from the integers 1 through 5; R.sup.1 is optionally
substituted aryl or mono or bicyclic heteroaryl, with a proviso that
heteroaryl is not thiadiazole; R.sup.2 is H or alkyl; R.sup.3 is H,
COR.sup.5, COOR.sup.5, and CONR.sup.5 R.sup.6 ; R.sup.4 is H, alkyl,
alkenyl, alkynyl, aryl, mono or bicyclic heteroaryl, aralkyl, and mono or
bicyclic heteroaralkyl, wherein the aryl or heteroaryl groups are
optionally substituted; R.sup.5 and R.sup.6 are H, alkyl, alkenyl,
alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, adamantyl, and noradamantyl or R.sup.5
and R.sup.6 taken together may form a 5-7 membered azacyclic ring,
optionally containing an additional heteroatom selected from O, S, or
NR.sup.4 ; when R.sup.5 or R.sup.6 are chosen from cycloalkyl or
cycloalkenyl, the cyclic group may optionally be substituted at the
1-position with a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group;
or an optical isomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Этот вымысел относит к смесям имеют деятельность как агонисты 5-HT.sub.1A и антагонисты могут быть полезны для обработки тревожности, нажатия, познавательных дефицитов, и рака простаты, имея ## ## STR1 формулы при котором: X будет moiety выбранным от группы в составе: ## ## STR2 н выбран от интежеров 1 до 5; R.sup.1 будет опционно замененным ариловым или mono или бициклическим heteroaryl, с proviso что heteroaryl не будет thiadiazole; R.sup.2 будет ю или алкилом; R.sup.3 будет ю, COR.sup.5, COOR.sup.5, и CONR.sup.5 R.sup.6; R.sup.4 будет ю, алкилом, алкенилом, alkynyl, арилом, mono или бициклическим heteroaryl, aralkyl, и mono или бициклическим heteroaralkyl, при котором группы арила или heteroaryl опционно заменены; R.sup.5 и R.sup.6 будут ю, алкилом, алкенилом, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, adamantyl, и noradamantyl или R.sup.5 и R.sup.6 принятые совместно могут сформировать 5-7 membered azacyclic кольцо, опционно содержа дополнительное heteroatom выбранное от о, с, или NR.sup.4; когда R.sup.5 или R.sup.6 выбраны от cycloalkyl или cycloalkenyl, цикловая группа может опционно быть заменена на 1-position с C.sub.1 - алкиловой группой C.sub.3; или оптически изомер; или фармацевтически приемлемо соль thereof.
