Epothilone A, epothilone B, analogs of epothilone and libraries of epothilone analogs are synthesized. Epothilone A and B are known anticancer agents that derive their anticancer activity by the prevention of mitosis through the induction and stabilization of microtubulin assembly. The analogs of epothilone are novel. Several of the anlogs are demonstrated to have a superior cytotoxic activities as compared to epothilone A or epothilone B as demonstrated by their enhanced ability to induce the polymerization and stabilization of microtubules.

Epothilone A, epothilone B, Entsprechungen von epothilone und Bibliotheken der epothilone Entsprechungen werden synthetisiert. Epothilone A und B sind bekannte krebsbekämpfende Mittel, die ihre krebsbekämpfende Tätigkeit durch die Verhinderung von Mitosis durch die Induktion und die Ausgleichung von microtubulin ableiten. Die Entsprechungen von epothilone sind Roman. Mehrere der anlogs sind demonstriertes zum Haben überlegene cytotoxische Tätigkeiten verglichen mit epothilone A oder epothilone B, wie durch ihre erhöhte Fähigkeit gezeigt, die Polymerisierung zu verursachen und Ausgleichung von microtubules.

 
Web www.patentalert.com

< Methods for preparing macrocyclic products by ring-closing diyne metathessis

< 16-Halogen-epothilone derivatives, method for producing them and their pharmaceutical use

> Synthesis of epothilones

> 14-methyl epothilone derivatives

~ 00043