Aryl substituted phosphoryl derivatives of the formula
##STR1##
In which Ar is phenyl, naphthyl, or pyridyl, Y is O or S, X.sup.1 is O,
NR.sup.3, S, CR.sup.3 R.sup.4, CR.sup.3 W.sup.1 or CW.sup.1 W.sup.2,
X.sup.2 and X.sup.6 are a bond or X.sup.6 is CH.sub.2 and X.sup.2 is O,
NR.sup.3, S, CR.sup.3 R.sup.4, CR.sup.3 W.sup.1 or CW.sup.1 W.sup.2,
R.sup.3 and R.sup.4 are H, alkyl or phenyl, groups, W.sup.1 and W.sup.2
are heteroatoms, X.sup.3 is alkylene, X.sup.4 is oxygen or CH.sub.2,
X.sup.5 is a bond or CH.sub.2, Z is O, NR.sup.5, S, alkyl or phenyl,
R.sup.5 is H, alkyl or phenyl, J is H, alkyl, phenyl, or a heterocyclic or
polycyclic group, Q is O, NR.sup.6, S, CR.sup.6 R.sup.7, CR.sup.6 W.sup.3
or CW.sup.3 W.sup.4, R.sup.6 and R.sup.7 are H, alkyl, or phenyl, and
W.sup.3 and W.sup.4 are hetero atoms, T.sup.1 and T.sup.2 are H or
CH.sub.2 R.sup.8, R.sup.8 is H, OH or F, or T.sup.1 and T.sup.2 together
are --CH.dbd.CH-- or --C(R.sup.9)(R.sup.10)C(R.sup.11)(R.sup.12)--,
R.sup.9 is H, halogeno, CN, NH.sub.2, CO-alkyl, or alkyl, R.sup.10,
R.sup.11, and R.sup.12 are H, N.sub.3, halogen, CN, NH.sub.2, CO-alkyl, or
alkyl, and B is a purine or pyrimidine base, have antiviral activity, as
for example against HIV. Particularly preferred are thymine and adenine
derivatives of amino acid phenoxyphosphoroamides. A typical embodiment is
2',3'-dideoxy-2,'3'-didehydrothymidine 5'-(phenyl methoxy alaninyl)
phosphoroamidate which can be prepared from phenyl methoxy alaninyl
phosphorochloridate and 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine.
L'aryle a substitué des dérivés de phosphoryl du ## du ## STR1 de formule dans lequel Ar est phényle, naphtyle, ou pyridyl, Y est O ou S, X.sup.1 est O, NR.sup.3, S, CR.sup.3 R.sup.4, CR.sup.3 W.sup.1 ou CW.sup.1 W.sup.2, X.sup.2 et X.sup.6 sont une obligation ou X.sup.6 est CH.sub.2 et X.sup.2 est O, NR.sup.3, S, CR.sup.3 R.sup.4, CR.sup.3 W.sup.1 ou CW.sup.1 W.sup.2, R.sup.3 et R.sup.4 sont H, alkyl ou le phényle, les groupes, les W.sup.1 et les W.sup.2 sont les heteroatoms, X.sup.3 est l'alkylène, X.sup.4 est l'oxygène ou CH.sub.2, X.sup.5 est une obligation ou CH.sub.2, Z est O, NR.sup.5, S, alkyl ou phényle, R.sup.5 est H, alkyl ou phényle, J est H, alkyl, phényle, ou un groupe hétérocyclique ou polycyclique, Q est O, NR.sup.6, S, CR.sup.6 R.sup.7, CR.sup.6 W.sup.3 ou CW.sup.3 W.sup.4, R.sup.6 et R.sup.7 sont H, alkyl, ou phényle, et W.sup.3 et W.sup.4 sont des atomes de hetero, T.sup.1 et T.sup.2 sont H ou CH.sub.2 R.sup.8, R.sup.8 est H, l'OH ou F, ou T.sup.1 et T.sup.2 sont ensemble -- CH.dbd.CH -- ou -- C(R.sup.9)(R.sup.10)C(R.sup.11)(R.sup.12) --. R.sup.9 sont H, le halogeno, CN, NH.sub.2, CO-alkyl, ou l'alkyl, les R.sup.10, les R.sup.11, et les R.sup.12 sont H, N.sub.3, l'halogène, CN, NH.sub.2, CO-alkyl ou alkyl, et B est une purine ou la base de pyrimidine, ont l'activité antivirale, comme par exemple contre HIV. Particulièrement préférables sont les dérivés de thymine et d'adénine des phenoxyphosphoroamides d'acide aminé. Une incorporation typique est un phosphoroamidate méthoxy d'alaninyl de 2', de 3'-dideoxy-2, de '3'-didehydrothymidine 5'-(phenyl) qui peut être préparé à partir du phosphorochloridate méthoxy phénylique d'alaninyl et du 2', 3'-dideoxy-2', 3'-didehydrothymidine.
