Aryl phosphate nucleoside derivatives show potent activity against HIV
without undesirable levels of cytotoxic activity. Examples of aryl
phosphate nucleoside derivatives include aryl phosphate derivatives of d4T
with para-bromo substitution on the aryl group. In particular, these
derivatives are potent inhibitors of HIV reverse transcriptase. In a
preferred aspect of the present invention, the phosphorus of the aryl
phosphate group is further substituted with an amino acid residue that may
be esterified or substituted, such as a methoxy alaninyl group.
Os derivatives aryl do nucleoside do phosphate mostram a atividade potent de encontro ao HIV sem níveis indesejáveis da atividade cytotoxic. Os exemplos de derivatives aryl do nucleoside do phosphate incluem derivatives aryl do phosphate de d4T com substituição de parágrafos-bromo no grupo aryl. No detalhe, estes derivatives são inibidores potent do transcriptase reverso do HIV. Em um aspecto preferido da invenção atual, o phosphorus do grupo aryl do phosphate é substituído mais mais com um resíduo do amino-ácido que possa esterified ou substituído, como um grupo methoxy do alaninyl.