A process for preparing simvastatin from lovastatin or mevinolinic acid in salt form comprises treating either starting material with cyclopropyl or butyl amine, the pyranone ring thereby being opened when lovastatin is the starting material, adding a methyl group to the 2-methylbutyrate side chain, and thereafter closing the open pyranone ring to produce simvastatin. The process is performed without protecting and deprotecting the two hydroxy groups of the open pyranone ring. In a preferred embodiment, the starting material is treated with cyclopropyl amine which produces simvastatin via the novel intermediate lovastatin cyclopropyl amide.

Μια διαδικασία για το simvastatin από το lovastatin ή το mevinolinic οξύ με αλατισμένη μορφή περιλαμβάνει τη μεταχείρηση είτε του αρχικού υλικού με το cyclopropyl είτε της βουτυλικής αμίνης, το δαχτυλίδι pyranone με αυτόν τον τρόπο που ανοίγουν όταν το lovastatin είναι το αρχικό υλικό, που προσθέτει μια μεθυλική ομάδα στην πλευρική αλυσίδα 2 -2-μετχυλψuτυρατε, και έκτοτε που κλείνει το ανοικτό δαχτυλίδι pyranone για να παραγάγει το simvastatin. Η διαδικασία εκτελείται χωρίς την προστασία και των δύο υδροξύ ομάδων του ανοικτού δαχτυλιδιού pyranone. Σε μια προτιμημένη ενσωμάτωση, το αρχικό υλικό αντιμετωπίζεται με την αμίνη cyclopropyl που παράγει το simvastatin μέσω του νέου ενδιάμεσου αμιδίου cyclopropyl lovastatin.

 
Web www.patentalert.com

< Process for manufacturing Simvastatin and novel intermediates thereof

< Genetic test to determine non-responsiveness to statin drug treatment

> Process for producing simvastatin

> Process for the manufacture of 1.alpha.-hydroxydehydroepiandrosterone

~ 00065