Novel strains of Aspergillus terreus have been discovered which provide
fermentation production of at least 5.2 g/L of
7-[1,2,6,7,8,8a(R)-hexahydro-2(S),6(R)-dimethyl-8(S)-hydroxy-1(S)-naphthyl
]-3(R),5(R)-dihydroxyheptanoic acid (triol acid, I), but with production of
not more than 0.85 g/L of (triol acid)-related side products and
specifically less than 0.10 mg/liter of lovastatin. The predominant
fermentation product triol acid, may be converted in a straightforward
manner to its lactone form, in which it is an inhibitor of HMG-CoA
reductase and thus useful as an antihypercholesterolemic agent, and in
which it may also serve as an intermediate for preparation of other
HMG-CoA reductase inhibitors.
De nieuwe spanningen van Aspergillus terreus zijn ontdekt die gistingsproductie van minstens 5,2 g/L van 7-[1,2,6,7,8,8a(R)-hexahydro-2(S),6(R)-dimethyl-8(S)-hydroxy-1(S)-7-[1,2,6,7,8,8a(R)-hexahydro-2(S),6(R)-dimethyl-8(S)-hydroxy-1(S)-naphthyl ]3(R), zuur verstrekken 5(R)-dihydroxyheptanoic (triol zuur, I), maar met productie van niet meer dan 0,85 g/L van (triol op acid) betrekking hebbende zijproducten en specifiek dan minder 0,10 mg/liter van lovastatin. Het overheersende triol van het gistingsproduct zuur, kan op een ongecompliceerde manier in zijn lactone vorm worden omgezet, waarin het een inhibitor en zo nuttig van reductase hmg-CoA als een antihypercholesterolemic agent is, en waarin het ook als tussenpersoon voor voorbereiding van andere reductase hmg-CoA inhibitors kan dienen.