A process for preparing simvastatin from lovastatin or mevinolinic acid in
salt form comprises treating either starting material with cyclopropyl or
butyl amine, the pyranone ring thereby being opened when lovastatin is the
starting material, adding a methyl group to the 2-methylbutyrate side
chain, and thereafter closing the open pyranone ring to produce
simvastatin. The process is performed without protecting and deprotecting
the two hydroxy groups of the open pyranone ring. In a preferred
embodiment, the starting material is treated with cyclopropyl amine which
produces simvastatin via the novel intermediate lovastatin cyclopropyl
amide.
Ein Prozeß für das Vorbereiten von von simvastatin vom lovastatin oder von der mevinolinic Säure in der Salzform enthält das Behandeln entweder des Ausgangsmaterials mit cyclopropyl oder des Butylamins, der pyranone Ring, der dadurch geöffnet ist, wenn lovastatin das Ausgangsmaterial ist, eine Methyl- Gruppe der Seitenkette 2-methylbutyrate hinzufügt, und danach den geöffneten pyranone Ring zum Erzeugnis simvastatin schließt. Der Prozeß wird durchgeführt, ohne sich zu schützen und deprotecting schellen die zwei Hydroxyl- Gruppen des geöffneten pyranone. In einer bevorzugten Verkörperung wird das Ausgangsmaterial mit cyclopropyl Amin behandelt, das simvastatin über das Roman Zwischenlovastatin cyclopropyl Amid produziert.