The present invention relates generally to the field of peptides and other small molecules (i.e. peptide mimetics) as pharmaceutical and/or therapeutic agents, and to methods for identification and design of peptides and peptide mimetics having desired functional activities. Specifically, peptides and other small molecules derived from regions of interacting intracellular signaling proteins are provided. More specifically, peptides and other small molecules derived from regions of the G.beta. subunit of heterotrimeric GTP binding proteins are provided. Such molecules include specific agonists and antagonists of G.beta. downstream effectors, including adenylyl cyclase and phospholipase C. Such molecules are targeted to predicted regions of interaction between intracellular signaling proteins and tested for activity in functional assays using methods of the invention. One major advantage of the invention is the incorporation of three-dimensional structural information in models used for predicting interaction surfaces between intracellular proteins. Another major advantage is the ability to distinguish, within a predicted interaction surface, a signal transfer region from a general binding domain. Resolution of such signal transfer regions from general binding domains is useful for prediction and validation of pharmacologic and therapeutic agonists and antagonists.

La présente invention se relie généralement au champ des peptides et d'autres petites molécules (c.-à-d. mimetics de peptide) en tant qu'agents pharmaceutiques et/ou thérapeutiques, et aux méthodes pour l'identification et à la conception des peptides et du mimetics de peptide ayant désiré des activités fonctionnelles. Spécifiquement, les peptides et d'autres petites molécules ont dérivé des régions des protéines de signalisation intracellulaires agissantes l'un sur l'autre sont fournis. Plus spécifiquement, des peptides et d'autres petites molécules dérivés des régions de la sous-unité de G.beta. de protéines obligatoires heterotrimeric de GTP sont fournis. De telles molécules incluent les agonistes et les antagonistes spécifiques de G.beta. effectors descendant, y compris le cyclase et la phospholipase C d'adenylyl. De telles molécules sont visées aux régions prévues de l'interaction entre les protéines de signalisation intracellulaires et examinées pour l'activité dans des analyses fonctionnelles en utilisant des méthodes de l'invention. Un avantage principal de l'invention est l'incorporation d'information structurale tridimensionnelle dans les modèles utilisés pour prévoir des surfaces d'interaction entre les protéines intracellulaires. Un autre avantage principal est la capacité de distinguer, dans une surface prévue d'interaction, une région de transfert de signal d'un domaine obligatoire général. La résolution de telles régions de transfert de signal des domaines obligatoires généraux est utile pour la prévision et la validation des agonistes et des antagonistes pharmalcologiques et thérapeutiques.