Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula
(I):
##STR1##
wherein
B is H, a C.sub.6 or C.sub.10 aryl, C.sub.7-16 aralkyl; Het or (lower
alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C.sub.1-6 alkyl;
C.sub.1-6 alkoxy; C.sub.1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo;
haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with
C.sub.1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or
B is an acyl derivative of formula R.sub.4 --C(O)--; a carboxyl of formula
R.sub.4 --O--C(O)--; an amide of formula R.sub.4 --N(R.sub.5)--C(O)--; a
thioamide of formula R.sub.4 --N(R.sub.5)--C(S)--; or a sulfonyl of
formula R.sub.4 --SO.sub.2 ; R.sub.5 is H or C.sub.1-6 alkyl; and
Y is H or C.sub.1-6 alkyl;
R.sup.3 is C.sub.1-8 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, or C.sub.4-10
alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C.sub.1-6
alkoxy, C.sub.1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C.sub.6 or
C.sub.10 aryl, or C.sub.7-16 aralkyl;
R.sup.2 is CH.sub.2 --R.sub.20, NH--R.sub.20, O--R.sub.20 or S--R.sub.20,
wherein R.sub.20 is a saturated or unsaturated C.sub.3-7 cycloalkyl or
C.sub.4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or
tri-substituted with R.sub.21,
or R.sub.20 is a C.sub.6 or C.sub.10 aryl or C.sub.7-14 aralkyl optionally
substituted, or R.sub.20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally
substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl);
C.sub.6 or C.sub.10 aryl, C.sub.7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or
Het being optionally substituted; and
R.sup.1 is H; C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.2-6 alkenyl, or
C.sub.2.sub.6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a
pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.
Racemates, diastereoisomers und optische Isomere eines Mittels von Formel (i): ## STR1 ## worin B ist H, ein C.sub.6 oder C.sub.10 Aryl, aralkyl C.sub.7-16; Het oder (untereres alkyl)-Het, das beliebig mit Alkyl C.sub.1-6 ersetzte; C.sub.1-6 alkoxy; Alkanoyl C.sub.1-6; Hydroxyl-; Hydroxyalkyl; Halo; haloalkyl; Nitro; Cyano; cyanoalkyl; Amino beliebig ersetzt mit Alkyl C.sub.1-6; Amido; oder (niedrigeres alkyl)amide; oder B ist eine Acylableitung der Formel R.sub.4 -- c(o) --; ein Karboxyl- der Formel R.sub.4 -- O -- c(o) --; ein Amid der Formel R.sub.4 -- N(R.sub.5) -- C(O) --; ein thioamide der Formel R.sub.4 -- N(R.sub.5) -- C(S) --; oder ein sulfonyl der Formel R.sub.4 -- SO.sub.2; R.sub.5 ist Alkyl H oder C.sub.1-6; und Y ist Alkyl H oder C.sub.1-6; R.sup.3 ist das Alkyl C.sub.1-8, cycloalkyl C.sub.3-7 oder C.sub.4-10 alkylcycloalkyl, alle beliebig ersetzt mit Hydroxyl-, C.sub.1-6, das, das thioalkyl C.sub.1-6 alkoxy ist, Amido, (niedrigeres alkyl)amido, Aryl C.sub.6 oder C.sub.10 oder aralkyl C.sub.7-16; R.sup.2 ist CH.sub.2 -- R.sub.20, NH -- R.sub.20, O -- R.sub.20 oder S -- R.sub.20, worin R.sub.20 ein gesättigtes oder ungesättigtes cycloalkyl C.sub.3-7 oder ein C.sub.4-10 (alkylcycloalkyl) ist, das mono beliebig seiend -, Di- oder mit R.sub.21 Tri-ersetzt, oder R.sub.20 ist ein beliebig ersetztes Aryl C.sub.6 oder C.sub.10 oder aralkyl C.sub.7-14, oder R.sub.20 ist Het oder (untereres alkyl)-Het, beide beliebig ersetzt, Het oder (untereres alkyl)-Het; Karboxyl-; carboxy(lower Alkyl); Aryl C.sub.6 oder C.sub.10, aralkyl C.sub.7-14 oder Het, besagtes Aryl, aralkyl oder Het, die beliebig ersetzt werden; und R.sup.1 ist H; Alkyl C.sub.1-6, cycloalkyl C.sub.3-7, Alkenyl C.sub.2-6 oder C.sub.2.sub.6 alkynyl, alle ersetzten beliebig mit Halogen; oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz oder ein Ester davon.
