The present invention relates to versatile linkers for tethering a molecule
to a solid support, e.g., for tethering a monomer, oligomer or polymer to
a solid support, which are stable to a wide range of reaction conditions,
but can be cleaved under well-defined conditions, thereby liberating the
molecule from the solid support. Preferably, the linkers are used to
tether to the solid support unprotected, partially-protected or
fully-protected monosaccharides or oligosaccharides, or unprotected,
partially-protected or fully-protected glycoconjugates. The linkers of the
present invention may be used to tether to solid supports building blocks
useful in the assembly of libraries of other types of small molecules. The
present invention also relates to a molecule or plurality of molecules
tethered to the solid support via a linker or linkers of the present
invention. The present invention also relates to processes for
synthesizing molecules, e.g., monomers, oligomers or polymers, on a solid
support, wherein a starting material in the synthesis of the molecule,
intermediates in the synthesis of the molecule, and the molecule itself
are tethered to the solid support during the process via one of the
linkers of the present invention. In certain processes of the present
invention, the molecule is liberated from the solid support by cleavage of
the linker of the present invention.
La presente invenzione riguarda i linkers versatili per la legatura della molecola ad un supporto solido, per esempio, per la legatura del monomero, l'oligomero o il polimero ad un supporto solido, che sono stabili ad una vasta gamma degli stati di reazione, ma può essere fenduto negli stati ben definiti, quindi liberanti la molecola dal supporto solido. Preferibilmente, i linkers sono usati per legare ai monosaccaridi solidi di sostegno o agli oligosaccaridi non protetti, parziale-protetti o pieno-protetti, o ai glycoconjugates non protetti, parziale-protetti o pieno-protetti. I linkers di presente invenzione possono essere usati per legare ai blocchetti di costruzione solidi di sostegni utili nel montaggio delle biblioteche di altri tipi di piccole molecole. La presente invenzione inoltre si riferisce ad una molecola o ad una pluralità di molecole legate al supporto solido via un linker o i linkers di presente invenzione. La presente invenzione inoltre si riferisce ai procedimenti per la sintetizzazione delle molecole, per esempio, monomeri, oligomeri o polimeri, su un supporto solido, in cui un prodotto base nella sintesi della molecola, gli intermediari nella sintesi della molecola e la molecola in se sono legati al supporto solido durante il processo via uno dei linkers di presente invenzione. In determinati processi di presente invenzione, la molecola è liberata dal supporto solido tramite fenditura del linker di presente invenzione.
