Analogs of SRIF which are selective for SSTR3 in contrast to the other cloned SRIF receptors. These analogs are useful in determining the tissue and cellular expression of the receptor SSTR3 and its biological role in the endocrine, exocrine and nervous system, as well as in regulating tumor growth. SRIF analog peptides, such as des-AA.sup.1,2,4,5,12,13 [N.sup..beta. MeD-Agl.sup.8 (2-naphthoyl) ]-SRIF and counterparts incorporating D-Cys.sup.3 and/or Tyr.sup.7, inhibit the binding of a universal SRIF radioligand to the cloned human receptor SSTR3, but they do not bind with significant affinity to human SSTR1, SSTR2, SSTR4 or SSTR5. By incorporating an iodinated tyrosine in position-2 or in position-11 in these SSTR3-selective SRIF analogs, a labeled compound useful in drug-screening methods is provided. Because the N-terminus accommodates bulky moieties without loss of selectivity, a cytotoxin or a complexing agent to accept a radioactive nuclide may be present at the N-terminus. Alternatively, the binding affinity may be improved without detriment to the selectivity by adding a carbamoyl moiety at the N-terminus and/or replacing Phe.sup.11 with Aph or substituted Aph.

Analogons van SRIF die voor SSTR3 in tegenstelling tot de andere gekloonde receptoren SRIF selectief zijn. Deze analogons zijn nuttig in het bepalen van het weefsel en de cellulaire uitdrukking van de receptor SSTR3 en zijn biologische rol in endocrine, exocrine en het zenuwstelsel, evenals in het regelen van de tumorgroei. Analoge peptides SRIF, zoals des-AA.sup.1,2,4,5,12,13 [ N.sup..beta. MeD-Agl.sup.8 die (2-naphthoyl) ]-SRIF en tegenhangers D-Cys.sup.3 en/of Tyr.sup.7 opnemen, verbieden de band van een universele SRIF radioligand aan de gekloonde menselijke receptor SSTR3, maar zij binden niet met significante affiniteit aan menselijke SSTR1, SSTR2, SSTR4 of SSTR5. Door een iodinated tyrosine in positie-2 of in positie-11 in deze sstr3-Selectieve analogons op te nemen SRIF, wordt een geëtiketteerde samenstelling nuttig in drug-onderzoekende methodes verstrekt. Omdat het n-Eindpunt omvangrijke delen zonder verlies van selectiviteit aanpast, kan cytotoxin of een complicerende agent om een radioactieve nuclide goed te keuren bij het n-Eindpunt aanwezig zijn. Alternatief, kan de bindende affiniteit zonder nadeel aan de selectiviteit worden verbeterd door een carbamoyldeel bij het n-Eindpunt toe te voegen en/of Phe.sup.11 te vervangen met Aph of gesubstitueerde Aph.

 
Web www.patentalert.com

< Method for driving a plasma display panel

< Thermal infrared detector

> Thermoplastic polyvinyl alcohol fibers and method for producing them

> Method and apparatus for dividing long polynomial expression in finite field

~ 00076