A piperidine derivative, which can be used as an intermediate for pharmaceuticals such as paroxetine useful as antidepressants, represented by the general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom, benzyloxycarbonyl group or tert-butoxycarbonyl group; R.sup.2 is hydroxymethyl group, an alkylsulfonyloxymethyl group having an alkyl moiety of 1 to 2 carbon atoms, phenylsulfonyloxymethyl group which may have methyl group at the 4-position, (3,4-methylenedioxyphenyl)oxymethyl group, carboxyl group or --CO.sub.2 R.sup.7 group in which R.sup.7 is an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, and Z is methylene group or carbonyl group, with proviso that, (A) when R.sup.1 is benzyloxycarbonyl group or tert-butoxycarbonyl group, then R.sup.2 is hydroxymethyl group, an alkylsulfonyloxymethyl group having an alkyl moiety of 1 to 2 carbon atoms, phenylsulfonyloxymethyl group which may have methyl group at the 4-position or (3,4-methylenedioxyphenyl)oxymethyl group, and Z is methylene group; or (B) when R.sup.1 is hydrogen atom and Z is carbonyl group, then R.sup.2 is carboxyl group or --CO.sub.2 R.sup.7 group (R.sup.7 is as defined above); or (C) when R.sup.1 is hydrogen atom and Z is methylene group, then R.sup.2 is hydroxymethyl group.

Un dérivé de pipéridine, qui peut être employé comme intermédiaire pour des pharmaceutiques telles que le paroxetine utile comme antidépresseur, a représenté par la formule générale (i) : ## du ## STR1 où R.sup.1 est atome d'hydrogène, groupe de benzyloxycarbonyl ou groupe de tert-butoxycarbonyl ; R.sup.2 est groupe hydroxyméthylique, un groupe d'alkylsulfonyloxymethyl ayant une partie alkylique de 1 à 2 atomes de carbone, le groupe de phenylsulfonyloxymethyl qui peut avoir le groupe méthylique au 4-position, (3,4-methylenedioxyphenyl)oxymethyl le groupe, groupe carboxylique ou -- le groupe de CO.sub.2 R.sup.7 dans lequel R.sup.7 est un groupe alcoyle ayant 1 5 atomes de carbone, et Z est groupe de méthylène ou le groupe carbonylique, avec la clause conditionnelle que, (a) quand R.sup.1 est groupe de benzyloxycarbonyl ou groupe de tert-butoxycarbonyl, alors R.sup.2 est groupe hydroxyméthylique, groupe d'alkylsulfonyloxymethyl ayant une partie alkylique de 1 2 atomes de carbone, le groupe de phenylsulfonyloxymethyl qui peut avoir le groupe méthylique au 4-position ou (le groupe 3,4-methylenedioxyphenyl)oxymethyl, et le Z est groupe de méthylène ; ou (b) quand R.sup.1 est atome d'hydrogène et Z est le groupe carbonylique, puis le R.sup.2 est le groupe carboxylique ou -- groupe de CO.sub.2 R.sup.7 (R.sup.7 est comme défini ci-dessus) ; ou (c) quand R.sup.1 est atome d'hydrogène et Z est groupe de méthylène, puis R.sup.2 est le groupe hydroxyméthylique.

 
Web www.patentalert.com

< Chemical compounds

< Methods, compositions, and kits for enhancing female sexual desire and responsiveness

> C-4"-substituted macrolide derivatives

> Use of compounds with a nitrogen-oxygen heterocycle

~ 00082