This invention describes novel pyrazole compositions comprising a
pharmaceutically acceptable carrier and a compound of formula V:
##STR1##
wherein Z.sup.1 is N, CR.sup.a, or CH, and Z.sup.2 is N or CH, provided one
of Z.sup.1 and Z.sup.2 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is
selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or
1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho
substituents independently selected from --R.sup.1 ; Ring D is a 5-7
membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from
aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; R.sup.x and R.sup.y are
independently selected from T--R.sup.3, or R.sup.x and R.sup.y are taken
together with their intervening atoms to form a fused ring; and R.sup.1,
R.sup.2, R.sup.2', R.sup.3, and T are as described in the specification.
The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as
inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer,
diabetes and Alzheimer's disease.
Esta invención describe las composiciones del pyrazole de la novela que abarcan un portador farmacéutico aceptable y un compuesto del fórmula V: ## del ## STR1 en donde Z.sup.1 es N, CR.sup.a, o CH, y Z.sup.2 es N o CH, con tal que uno de Z.sup.1 y de Z.sup.2 sea nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; El anillo C se selecciona de un fenilo, de un pyridinyl, de un pyrimidinyl, de un pyridazinyl, de un pyrazinyl, o de un anillo 1,2,4-triazinyl, en donde el anillo dicho C tiene un o dos sustitutos ortho seleccionados independientemente de -- R.sup.1; El anillo D es un 5-7 membered el anillo monocíclico o 8-10 membered el anillo bicíclico seleccionado del aryl, del heteroaryl, del heterocyclyl o del carbocyclyl; R.sup.x y R.sup.y se seleccionan independientemente de T -- R.sup.3, o R.sup.x y R.sup.y se toman junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo fundido; y R.sup.1, R.sup.2, R.sup.2 ', R.sup.3, y T están según lo descrito en la especificación. Los compuestos son útiles como inhibidores del kinase de proteína, especialmente como inhibidores de aurora-2 y de GSK-3, para las enfermedades que tratan tales como cáncer, diabetes y enfermedad de Alzheimer.
