The present invention relates to a process for the enantioselective
enzymatic aminolysis of racemic
2-[3-(4-cyanophenyl)-4,5-dihydro-5-isoxazolyl]acetate ((R/S)-I) by methyl
N.sub..alpha. -Boc-L-.alpha.,.beta.-diaminoproprionate.p-toluenesulfonic
acid. More specifically, this invention pertains to a process for the
enantioselective enzymatic aminolysis of racemic isobutyl
2-[3-(4-cyanophenyl)-4,5-dihydro-5-isoxazolyl]-acetate by methyl
N.sub..alpha. -Boc-L-.alpha.,.beta.-diaminoproprionate.p-toluene sulfonic
acid to produce
(R)-methyl-3-[[[3-(4-cyanophenyl)-4,5-dihydro-5-isoxazolyl]acetyl]amino]-N
-(butoxycarbonyl)-L-alanine, an intermediate in the preparation of
roxifiban, an isoxazoline-based platelet glycoprotein IIb/IIIa antagonist
which has activity as an antithrombotic agent.
La présente invention concerne un processus pour l'aminolysis enzymatique enantioselective de 2-[3-(4-cyanophenyl)-4,5-dihydro-5-isoxazolyl]acetate racémique ((R/S)-I) par N.sub..alpha méthylique. - Boc-L-.alpha., acide de.beta.-diaminoproprionate.p-toluenesulfonic. Plus spécifiquement, cette invention concerne un processus pour l'aminolysis enzymatique enantioselective de 2-[3-(4-cyanophenyl)-4,5-dihydro-5-isoxazolyl]-acetate isobutylique racémique par N.sub..alpha méthylique. - Boc-L-.alpha., acide sulfonique de.beta.-diaminoproprionate.p-toluene à produire (R)-methyl-3-[[[3-(4-cyanophenyl)-4,5-dihydro-5-isoxazolyl]acetyl]amino]-N (butoxycarbonyl)-L-alanine, une intermédiaire dans la préparation de roxifiban, un antagoniste isoxazoline-basé de la glycoprotéine IIb/IIIa de plaquette qui a l'activité comme agent antithrombique.
