Amide compounds represented by the formula:
##STR1##
wherein:
R.sup.1 is a moiety represented by the formula
##STR2##
where X is selected from the group consisting of CH.sub.2, O, S, and NH;
and Y is selected from the group consisting of CH.sub.2, O, and S,
provided that at least one of X and Y is CH.sub.2, or X and Y together
with the bond there-between form a cyclopropyl; are described. These
compounds and pharmaceutical compositions containing them modulate and/or
inhibit the activity of certain protein kinases and are capable of
mediating tyrosine kinase signal transduction in order to modulate and/or
inhibit unwanted cell proliferation. The invention is also directed to the
therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing
such compounds, and to methods of treating cancer as well as other disease
states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular
proliferation, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma,
rheumatoid arthritis, and psoriasis, by administering effective amounts of
such compounds.
De samenstellingen van het amide die door de formule worden vertegenwoordigd: ## STR1 ## waarin: R.sup.1 is een deel dat door de formule ## STR2 ## vertegenwoordigd wordt waar X uit de groep geselecteerd wordt die uit CH.sub.2, O, S, en NH bestaat; en Y wordt uit de groep geselecteerd die uit CH.sub.2, O, en S bestaat, op voorwaarde dat minstens één van X en Y CH.sub.2, of X en Y samen met de band daar-tussen vorm een cyclopropyl is; worden beschreven. Deze samenstellingen en farmaceutische samenstellingen die hen bevatten moduleren en/of remmen de activiteit van bepaalde eiwitkinasen en kunnen het signaaltransductie van het tyrosinekinase bemiddelen om ongewenste celproliferatie te moduleren en te remmen. De uitvinding wordt ook aan het therapeutische of profylactische gebruik van farmaceutische samenstellingen geleid die dergelijke samenstellingen bevatten, en aan methodes om kanker evenals andere ziektestaten te behandelen verbonden aan ongewenste angiogenese en/of cellulaire proliferatie, zoals diabetesretinopathy, neovascular glaucoom, reumatoïde artritis, en psoriasis, door efficiënte hoeveelheden dergelijke samenstellingen te beheren.
