Improved aerodynamically light particles for drug delivery to the pulmonary
system, and methods for their synthesis and administration are provided.
In a preferred embodiment, the aerodynamically light particles are made of
biodegradable material and have a tap density of less than 0.4 g/cm.sup.3
and a mass mean diameter between 5 .mu.m and 30 .mu.m. The particles may
be formed of biodegradable materials such as biodegradable polymers. For
example, the particles may be formed of a functionalized polyester graft
copolymer consisting of a linear .alpha.-hydroxy-acid polyester backbone
having at least one amino acid group incorporated therein and at least one
poly(amino acid) side chain extending from an amino acid group in the
polyester backbone. In one embodiment, aerodynamically light particles
having a large mean diameter, for example greater than 5 .mu.m, can be
used for enhanced delivery of a therapeutic agent to the alveolar region
of the lung. The aerodynamically light particles incorporating a
therapeutic agent may be effectively aerosolized for administration to the
respiratory tract to permit systemic or local delivery of wide variety of
therapeutic agents.
De betere aërodynamisch lichte deeltjes voor druglevering aan het longsysteem, en de methodes voor hun synthese en beleid worden verstrekt. In een aangewezen belichaming, de aërodynamisch lichte deeltjes gemaakt=worden= van biologisch afbreekbaar materiaal en hebben een kraandichtheid van minder dan 0,4 g/cm.sup.3 en een massa diameter tussen mu.m 5 en mu.m. betekenen 30 De deeltjes kunnen van biologisch afbreekbare materialen zoals biologisch afbreekbare polymeren worden gevormd. Bijvoorbeeld, kunnen de deeltjes van a worden gevormd functionalized het copolymeer dat van de polyesterent uit een lineaire alpha.-hydroxy-zure polyesterbackbone bestaat die minstens één aminozuurgroep heeft opnamen daarin en minstens één poly(amino zure) zijketen zich uitbreidt van een aminozuurgroep in de polyesterbackbone. In één belichaming, aërodynamisch kunnen de lichte deeltjes die een grote gemiddelde diameter hebben, bijvoorbeeld groter dan mu.m 5, voor verbeterde levering van een therapeutische agent aan het alveolare gebied van de long worden gebruikt. De aërodynamisch lichte deeltjes die een therapeutische agent opnemen kunnen effectief aerosolized zijn voor beleid aan het ademhalingskanaal om systemische of lokale levering van grote verscheidenheid van therapeutische agenten toe te laten.