A synthesis of [2.2.1]bicyclo nucleosides which is shorter and provides higher overall yields proceeds via the key intermediate of the general formula III, wherein R.sub.4 and R.sub.5 are, for instance, sulfonates and R.sub.7 is, for instance, a halogen or an acetate. From compounds of the general formula II, such as 3-O-aryl-4-C-hydroxymethyl-1,2-O-isopropylidene-.alpha.-D-ribofuranose, intermediates of the general formula III are suitable for coupling with silylated nucleobases. Upon one-pot base-induced ring-closure and desulfonation of the formed [2.2.1]bicyclo nucleoside, a short route to each the LNA (Locked Nucleic Acid) derivatives of adenosine, cytosine, uridine, thymidine and guanidine is demonstrated. The use of the 5'-sulfonated ring-closed intermediate also allows for synthesis of 5'-amino- and thio-LNAs. ##STR1##

Una sintesi di [ i nucleosidi 2.2.1]bicyclo che è più corta e fornisce i più grandi rendimenti generali continua via l'intermediario di chiave della formula generale III, in cui R.sub.4 e R.sub.5 sono, per esempio, solfonato e R.sub.7 è, per esempio, un alogeno o un acetato. Dai residui della formula generale II, quale 3-O-aryl-4-C-hydroxymethyl-1,2-O-isopropylidene-.alpha.-D-ribofuranose, gli intermediari della formula generale III sono adatti ad accoppiamento con i nucleobases sililati. Sul un-POT anello-chiusura e desulfonation base-indotti del formato [ il nucleoside 2.2.1]bicyclo, un itinerario corto all'ogni i derivati di LNA (acido nucleico locked) di adenosina, la citosina, l'uridina, la timidina e la guanidina è dimostrato. L'uso dell'intermediario di 5'-sulfonated ring-chiuso inoltre tiene conto la sintesi di 5'-amino- e dei thio-LNAs. ## del ## STR1