A process for preparing .gamma.-hydroxy-4-[[2-oxazolyl]alkyl]-.alpha.-[(cyclo)alkyl- or aryl- or heteroaryl-substituted methyl]-2-[[(un)substituted alkyl]aminocarbonyl]-1-piperazinepentanamides is disclosed. The piperazinepentanamides are useful as HIV protease inhibitors. A process for making a 4-[[2-oxazolyl]alkyl]-2-[[(un)substituted alkyl]aminocarbonyl]piperazine by treating a ketoamide precursor with fuming sulfuric acid in the presence of polyphosphoric acid is also disclosed. In addition, a process for enhancing the optical purity of 4-[[2-oxazolyl]alkyl]-2-[[(un)substituted alkyl]aminocarbonyl]-piperazines via the formation 2-naphthalenesulfonic acid crystal salts thereof is disclosed, as well as a method for purifying 2-naphthalenesulfonic acid.

Un processus pour methyl]-2-[[(un)substituted heteroaryl-substitué gamma.-hydroxy- ou arylique alkyl]aminocarbonyl]-1-piperazinepentanamides de préparation ou est révélé. Les piperazinepentanamides sont utiles en tant qu'inhibiteurs de protéase d'HIV. Un procédé pour faire un alkyl]aminocarbonyl]piperazine 4-[[2-oxazolyl]alkyl]-2-[[(un)substituted en traitant un précurseur de ketoamide avec de l'acide sulfurique émettant de la vapeur en présence de l'acide polyphosphorique est également révélé. En outre, un processus pour augmenter la pureté optique des alkyl]aminocarbonyl]-pipérazines 4-[[2-oxazolyl]alkyl]-2-[[(un)substituted par l'intermédiaire des sels en cristal acides de la formation 2-naphthalenesulfonic en est révélé, aussi bien qu'une méthode pour purifier l'acide 2-naphthalenesulfonic.