The invention is based on the discovery that compounds of Formula I are unexpectedly highly potent and selective inhibitors of the adenosine A.sub.1 receptor. Adenosine A.sub.1 antagonists can be usefull in the prevention and/or treatment of numerous diseases, including cardiac and circulatory disorders, degenerative disorders of the central nervous system, respiratory disorders, and many diseases for which diuretic treatment is suitable. In one embodiment, the invention features a compound of formula I: ##STR1## wherein: R.sub.3 is an optionally substituted bicyclic, tricylic, or pentacyclic group selected from: ##STR2## and wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.6, X.sub.1, X.sub.2, and Z are as described in the specification.

L'invention est basée sur la découverte que les composés de la formule I sont inopinément les inhibiteurs fortement efficaces et sélectifs du récepteur de l'adénosine A.sub.1. Les antagonistes de l'adénosine A.sub.1 peuvent être usefull dans l'empêchement et/ou traitement des nombreuses maladies, y compris cardiaque et des désordres circulatoires, des désordres dégénératifs du système nerveux central, les désordres respiratoires, et beaucoup de maladies pour lesquels le traitement diurétique convient. Dans une incorporation, l'invention comporte un composé de la formule I : ## du ## STR1 où : R.sub.3 est un groupe bicyclique, tricylic, ou pentacyclic sur option substitué choisi à partir : ## du ## STR2 et où R.sub.1, R.sub.2, R.sub.6, X.sub.1, X.sub.2, et Z sont comme décrit dans les spécifications.