Methods of preparing amino acid-substituted taxanes such as:
##STR1##
using selected blocked amino acids are disclosed. After coupling of the
blocked amino acid to the taxane, deprotection is carried out with about
an equimolar amount of a secondary amine thus substantially avoiding
base-catalyzed hydrolysis of amino acid from the taxane. The preferred
amino acid-taxanes are useful as intermediates in the production of
polymer conjugated therapeutic compositions or as part of pharmaceutically
acceptable formulations.
Μέθοδοι αμινο όξινος-που αντικαθίστανται taxanes όπως: ## STR1 ## χρησιμοποιώντας τα επιλεγμένα παρεμποδισμένα αμινοξέα αποκαλύπτεται. Μετά από τη σύζευξη του παρεμποδισμένου αμινοξέος στο taxane, το deprotection πραγματοποιείται με για ένα equimolar ποσό μιας δευτεροβάθμιας αμίνης έτσι ουσιαστικά αποφεύγοντας την βάση-καταλυμένη υδρόλυση του αμινοξέος από το taxane. Προτιμημένος αμινο ο όξινος-ταξανες-όξινος είναι χρήσιμος ως μεσάζοντες στην παραγωγή κλιμένων των πολυμερές σώμα θεραπευτικών συνθέσεων ή ως τμήμα των φαρμακευτικά αποδεκτών διατυπώσεων.