The invention relates to quinazoline derivatives of formula (I)
##STR1##
wherein m is an integer from 1 to 2; R.sup.1 represents hydrogen, hydroxy,
halogeno, nitro, trifluoromethyl, cyano, C.sub.1-3 alkyl, C.sub.1-3
alkoxy, C.sub.1-3 alkylthio, or --NR.sup.5 R.sup.6 (wherein R.sup.5 and
R.sup.6, which may be the same or different, each represents hydrogen or
C.sub.1-3 alkyl); R.sup.2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, methoxy,
amino or nitro; R.sup.3 represents hydroxy, halogeno, C.sub.1-3 alkyl,
C.sub.1-3 alkoxy, C.sub.1-3 alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano, amino or
nitro; X.sup.1 represents --O--, CH.sub.2 --, --S--, --SO--, --SO.sub.2
--, --NR.sup.7 CO--, --CONR.sup.8 --, --SO.sub.2 NR.sup.9 --, --NR.sup.10
SO.sub.2 -- or --NR.sup.11 -- (wherein R.sup.7, R.sup.8, R.sup.9, R.sup.10
and R.sup.11 each independently represents hydrogen, C.sub.1-3 alkyl or
C.sub.1-3 alkoxyC.sub.2-3 alkyl);R.sup.4 represents an optionally
substituted 5 or 6 membered saturated carbocyclic or heterocyclic group or
a group which is alkenyl, alkynyl or optionally substituted alkyl, which
alkyl group may contain a heteroatom linking group, which alkenyl, alkynyl
or alkyl group may carry a terminal optionally substituted group selected
from alkyl and a 5 or 6 membered saturated carbocyclic or heterocyclic
group, and salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical
compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically
acceptable salt thereof as active ingredient. The compounds of formula (I)
and pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF,
a property of value in the treatment of a number of disease states
including cancer and rheumatoid arthritis.
L'invenzione riguarda i derivati della chinazolina del ## del ## STR1 di formula (i) in cui la m. è un numero intero da 1 a 2; R.sup.1 rappresenta l'idrogeno, idrossilato, il halogeno, nitro, trifluoromethyl, ciano, C.sub.1-3 alchile, alkylthio C.sub.1-3 alcossi, C.sub.1-3, o -- NR.sup.5 R.sup.6 (in cui R.sup.5 e R.sup.6, che possono essere lo stesso o differenti, ciascuno rappresenta l'idrogeno o l'alchile C.sub.1-3); R.sup.2 rappresenta l'idrogeno, idrossilato, il halogeno, metossilico, amminico o nitro; R.sup.3 rappresenta idrossilato, il halogeno, l'alchile C.sub.1-3, il alkanoyloxy C.sub.1-3 alcossi, C.sub.1-3, il trifluoromethyl, ciano, amminico o nitro; X.sup.1 rappresenta il --O --. --S CH.sub.2 --. --. --SO --. -- SO.sub.2 --. -- NR.sup.7 CO --. -- CONR.sup.8 --. -- SO.sub.2 NR.sup.9 --. -- NR.sup.10 SO.sub.2 -- o -- NR.sup.11 -- (in cui R.sup.7, R.sup.8, R.sup.9, R.sup.10 e R.sup.11 ciascuno rappresenta indipendentemente l'idrogeno, C.sub.1-3 alchile o C.sub.1-3 alkoxyC.sub.2-3 alkyl);R.sup.4 rappresenta i 5 facoltativamente sostituiti o 6 membered carbociclico saturato o il gruppo eterociclico o un gruppo che è alchenile, il alkynyl o l'alchile facoltativamente sostituito, che il gruppo alchile può contenere un heteroatom che collega il gruppo, che alchenile, alkynyl o gruppo alchile possono trasportare un terminale facoltativamente hanno sostituito il gruppo scelto da alchile ed i 5 o 6 membered il gruppo carbociclico o eterociclico saturato ed i sali di ciò; procedimenti per la loro preparazione, composizioni farmaceutiche che contengono un residuo della formula (i) o un sale farmaceuticamente accettabile di ciò come ingrediente attivo. I residui della formula (i) e sali accettabili di ciò inibiscono farmaceuticamente gli effetti di VEGF, una proprietà di valore nel trattamento di un certo numero di malattia dichiara compreso cancro e l'artrite rheumatoid.
