A process for the preparation of 10-methoxycarbamazepine, an important
intermediate in the preparation of 10-oxo-10,
11-dihydro-5H-dibenz(b,f)azepine-5-carboxamide(oxcarbazepine) from
10-methoxy-5H-dibenz(b,f)azepine(10-methoxyiminostilbene), is disclosed,
which process comprises reacting 10-methoxyiminostilbene with cyanic acid
(HOCN) in the presence of a mild acidic reagent in a solvent. Also
disclosed is an improved method for the hydrolysis of
10-methoxycarbamazepine to oxcarbazepine, which method comprises carrying
out the hydrolysis in a biphasic system chosen such that the oxcarbazepine
is substantially insoluble in both phases, whereas the by-products or
impurities are soluble in at least one of the phases. The oxcarbazepine
thereby prepared is an anticonvulsant, and has been proposed for use as an
anti-epileptical agent in the treatment of AIDS-related neural disorders,
and for the treatment of Parkinson's disease and/or Parkinsonian
syndromes.
Een proces voor de voorbereiding van 10-methoxycarbamazepine, een belangrijke tussenpersoon in de voorbereiding van 10-oxo-10, 11-dihydro-5H-dibenz (B, f)azepine-5-carboxamide (oxcarbazepine) van 10-methoxy-5H-dibenz (B, f)azepine (10 -10-methoxyiminostilbene) wordt, onthuld, welk proces uit reagerende 10 -10-methoxyiminostilbene met cyaanzuur (HOCN) in aanwezigheid van een milde zuurrijke reagens in een oplosmiddel bestaat. Ook onthuld wordt een betere methode voor de hydrolyse van 10-methoxycarbamazepine aan oxcarbazepine, welke methode uit het uitvoeren van de hydrolyse in een tweefasen gekozen systeem bestaat dusdanig dat oxcarbazepine in beide fasen wezenlijk onoplosbaar is, terwijl de bijproducten of de onzuiverheden in minstens één van de fasen oplosbaar zijn. Voorbereide oxcarbazepine daardoor is anticonvulsant, en voor gebruik als anti-epileptical agent in de behandeling van op hulp betrekking hebbende neurale wanorde, en voor de behandeling van Parkinsonian syndromen van Parkinson de ziekte en/of voorgesteld.