The invention concerns a process for the production of optically active
epoxides useful as pharmaceutical intermediates, particularly in the field
of HIV protease inhibitors. The optically active epoxides are produced in
commercially acceptable yields from an optically active alcohols by a
Mitsunobu reaction and a cyclisation step, preferably comprising an
intermediate re-crystallisation step. The stereochemistry of the alcohol
is inverted during the Mitsunobu reaction to produce the desired epoxide.
Η εφεύρεση αφορά μια διαδικασία για την παραγωγή των οπτικά ενεργών εποξειδίων χρήσιμων ως φαρμακευτικούς μεσάζοντες, ιδιαίτερα στον τομέα των ανασταλτικών παραγόντων πρωτεάσεων HIV. Τα οπτικά ενεργά εποξείδια παράγονται στις εμπορικά αποδεκτές παραγωγές από τα οπτικά ενεργά οινοπνεύματα από μια αντίδραση Mitsunobu και ένα cyclisation βήμα, περιλαμβάνοντας κατά προτίμηση ένα ενδιάμεσο re-crystallisation βήμα. Stereochemistry του οινοπνεύματος είναι κατά τη διάρκεια της αντίδρασης Mitsunobu να παραχθεί το επιθυμητό εποξείδιο.
