This invention provides a novel class of vitamin D related compounds,
namely, the 2-alkylidene-19-nor-vitamin D derivatives, as well as a
general method for their chemical synthesis. The compounds have the
formula:
##STR1##
where Y.sub.1 and Y.sub.2, which may be the same or different, are each
selected from the group consisting of hydrogen and a hydroxy-protecting
group, R.sub.6 and R.sub.8, which may be the same or different, are each
selected from hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl and fluoroalkyl, or when taken
together represent the group --(CH.sub.2).sub.x -- where x is an integer
from 2 to 5, and where the group R represents any of the typical side
chains known for vitamin D type compounds. These 2-substituted compounds
are characterized by relatively high intestinal calcium transport activity
and relatively high bone calcium mobilization activity resulting in novel
therapeutic agents for the treatment of diseases where bone formation is
desired, particularly low bone turnover osteoporosis. These compounds also
exhibit pronounced activity in arresting the proliferation of
undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte
thus evidencing use as anti-cancer agents and for the treatment of
diseases such as psoriasis.
Этот вымысел обеспечивает тип романа смесей витамина д отнесенных, namely, производных 2-алкылидене-й9-ни-vitaminov д, также,как вообще метод для их химически синтеза. Смеси имеют формулу: ## ## STR1 где Y.sub.1 и Y.sub.2, которые могут быть этими же или друг, каждым выбранным от водопода группы consist of и окси-za5i5a4 группы, R.sub.6 и R.sub.8, которое могут быть этим же или друг, каждое выбранное от водопода, алкил, hydroxyalkyl и fluoroalkyl, или после того как я приниманы совместно представляют группу -- (CH.sub.2).sub.x -- где х будет интежер от 2 до 5, и где группа р представляет любую из типичных бортовых цепей знанных для смесей типа витамина д. Эти смеси 2-substituted охарактеризованы относительно высокой кишечной деятельностью при перехода кальция и относительно высокой деятельностью при мобилизации кальция косточки resulting in вещества романа терапевтические для обработки заболеваний где образование косточки пожелано, определенно низкого osteoporosis оборачиваемости косточки. Эти смеси также exhibit pronounced деятельность в арестовывать пролиферацию undifferentiated клетки и наводить их дифференцирование к monocyte таким образом проявляя пользу как anti-cancer вещества и для обработки заболеваний such as psoriasis.
