The present invention provides novel, reduced benzothiophenes of formula I
##STR1##
wherein
R is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --O--CO--(C.sub.1 -C.sub.6
alkyl), --O--CO--Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, or
--O--SO.sub.2 --(C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);
R.sup.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --O--CO--(C.sub.1
-C.sub.6 alkyl), --O--CO--Ar in which Ar is optionally substituted phenyl,
--O--SO.sub.2 --(C.sub.4 -C.sub.6 alkyl) chloro or bromo;
n is 2 or 3; and
R.sup.2 and R.sup.3 each are independently C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, or
combine to form 1-piperidinyl, 1-pyrrolidino, methyl-1-pyrrolidino,
dimethyl-1-pyrrolidino, 4-morpholino or 1-hexamethyleneimino; or a
pharmaceutically acceptable salt thereof. Further provided are methods for
alleviating the symptoms of post-menopausal syndrome, and inhibiting
endometriosis, uterine fibrosis, and aortal smooth muscle cell
proliferation. Also provided are pharmaceutical formulations with formula
I compounds, optionally including estrogen or progestin, and intermediate
compounds.
A invenção atual fornece a novela, benzothiophenes reduzidos do ## do ## STR1 da fórmula I wherein R é --H, alkyl --OH, -- O(C.sub.1 - C.sub.4), -- O -- CO -- (C.sub.1 - o alkyl C.sub.6), -- O -- CO -- Ar em que Ar é opcionalmente phenyl substituído, ou -- O -- SO.sub.2 -- (C.sub.4 - alkyl C.sub.6); R.sup.1 é --H, alkyl --OH, -- O(C.sub.1 - C.sub.4), -- O -- CO -- (C.sub.1 - alkyl C.sub.6), -- O -- CO -- Ar em que Ar é opcionalmente o phenyl substituído, -- O -- SO.sub.2 -- (C.sub.4 - alkyl C.sub.6) chloro ou bromo; n é 2 ou 3; e R.sup.2 e R.sup.3 cada um são independentemente C.sub.1 - alkyl C.sub.4, ou combine para dar forma a 1-piperidinyl, a 1-pyrrolidino, a methyl-1-pyrrolidino, a dimethyl-1-pyrrolidino, a 4-morpholino ou a 1-hexamethyleneimino; ou um sal pharmaceutically aceitável disso. São fornecidos mais mais os métodos para aliviar os sintomas do syndrome do borne-menopausal, e o endometriosis inibindo, o fibrosis uterine, e o proliferation liso aortal da pilha do músculo. São fornecidos também os formulations pharmaceutical com os compostos da fórmula I, opcionalmente including o estrogen ou o progestin, e os compostos do intermediário.
