Aminoguanidine and alkoxyguanidine compounds, including compounds of the
formula:
##STR1##
wherein X is O or NR.sup.9 and R.sup.1 -R.sup.4, R.sup.6 -R.sup.9,
R.sup.11, R.sup.12, R.sup.a, R.sup.b, R.sup.c, Y, Z, n and m are set forth
in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically
acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as
thrombin are described. Also described are methods for preparing the
compounds of Formula I. The novel compounds of the present invention are
potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases,
such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of
the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective
inhibition of thrombin, or are intermediates useful for forming compounds
having antithrombotic activity. The invention includes a composition for
inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet
aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation,
and inhibiting embolus formation in a mammal, comprising a compound of the
invention in a pharmaceutically acceptable carrier. Other uses of
compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or
physically linked to materials used in the manufacture of devices used in
blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters,
blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines
and stents.
Смеси Aminoguanidine и alkoxyguanidine, включая смеси формулы: ## ## STR1 при котором х будет о или NR.sup.9 и R.sup.1 - R.sup.4, R.sup.6 - R.sup.9, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.a, R.sup.b, R.sup.c, ы, з, н и м установлены в спецификации, также,как гидраты, solvates или фармацевтически описаны приемлемо соли thereof, которые блокируют протеолитические энзимы such as тромбин. Также описаны методы для подготовлять смеси формулы iego. Смеси романа присытствыющего вымысла будут potent иами АБС битор протеаз, специально трипсин-kak протеазы серина, such as химотрипсин, трипсин, тромбин, плазмин и фактор xa. уверенные смесей exhibit противотромбозная деятельность через сразу, селективное ингибитирование тромбина, или будут промежуточными звенами полезными для формировать смеси имея противотромбозную деятельность. Вымысел вклюает состав для блокируя потери бляшек крови, блокирующ образование компоситов бляшки крови, блокирующ образование волокнины, блокируя образование thrombus, и блокирующ образование эмбола в mammal, состоя из смеси вымысла в фармацевтически приемлемо несущей. Другие пользы смесей вымысла как anticoagulants или врезанные внутри или физическ соединенные к материалам используемым в изготовлении приспособлений используемых в собрании крови, кровообращении, и хранении крови, such as катетеры, машины диализа крови, шприцы и пробки собрания крови, линии крови и stents.
