Processes for the preparation of Venlafaxine (IX) via the novel
epoxy-nitrile intermediate (I), which when subjected to hydrogenation
forms compound (X), and may subsequently be reduced to yield the desired
product (IX). The epoxy-nitrile intermediate (I) itself may be synthesized
via various alternative reaction strategies, from a range of starting
materials. E.g. 4-methoxy-benzaldehyde (VI), upon treatment with
cyclohexyl magnesium bromide yields compound (V). This in turn may be
oxidized to yield compound (III), which forms compound (II) on treatment
with an (x-keto-halogenation agent. Cyanation of compound (II), then
yields the desired epoxy nitrile intermediate (I), from which Venlafaxine
(IX) may be synthesized.
Prozesse für die Vorbereitung von Venlafaxine (ix) über den Roman Epoxid-Nitril Vermittler (i), der, wenn er Hydrierung unterworfen wird, Mittel (X) bildet und nachher verringert werden kann, um das gewünschte Produkt (ix) zu erbringen. Der Epoxid-Nitril Vermittler (i) selbst kann über verschiedene alternative Reaktion Strategien, von einer Strecke der Ausgangsmaterialien synthetisiert werden. Z.B. 4-methoxy-benzaldehyde (vi), nach Behandlung mit Cyclohexylmagnesiumbromid erbringt Mittel (V). Dieses kann der Reihe nach oxidiert werden, um Mittel (iii) zu erbringen, das Mittel (ii) in Behandlung mit bildet (X-Ketonhalogenierung Mittel. Cyanation von Mittel (ii), erbringt dann den gewünschten Epoxidnitrilvermittler (i), von dem Venlafaxine (ix) synthetisiert werden kann.
