L-prolyl-L-m-sarcolysyl-L-p-fluorophenylalanine, lower alkyl esters and/or
acid addition salts thereof are produced. For this purpose,
L-p-fluorophenylalanine with a protected carboxyl group is caused to react
with L-m-sarcolysine with a protected amino group preferably with cooling
in an anhydrous medium in the presence of dicyclohexylcarbodiimid,
L-m-sarcolysyl-L-p-fluorophenylalanine with a protected amino group and a
protected carboxyl group being obtained. Then the amino protection group
is removed, with formation of L-m-sarcolysyl-L-p-fluorophenylalanine with
a protected carboxyl group. The obtained product is caused to react with
proline with a protected amino group in the presence of
dicyclohexylcarbodiimid. L-prolyl-L-m-sarcolysyl-L-p-fluorophenylalanine
with a protected amino group is obtained. Finally, the amino protection
group is removed, and optionally the lower alkyl ester group is removed
and/or the obtained compound is converted into an acid addition salt.
L-prolyl-L-m-sarcolysyl-L-p-fluorophenylalanine, uns esters alkyl mais baixos e/ou os sais da adição ácida disso são produzidos. Para esta finalidade, L-p-fluorophenylalanine com um grupo carboxyl protegido é causado reagir preferivelmente com o L-m-sarcolysine com um amino grupo protegido com refrigerar em um meio anhydrous na presença do dicyclohexylcarbodiimid, L-m-sarcolysyl-L-p-fluorophenylalanine com um amino grupo protegido e um grupo carboxyl protegido que estão sendo obtidos. O amino grupo da proteção é removido então, com a formação de L-m-sarcolysyl-L-p-fluorophenylalanine com um grupo carboxyl protegido. O produto obtido é causado reagir com o proline com um amino grupo protegido na presença do dicyclohexylcarbodiimid. L-prolyl-L-m-sarcolysyl-L-p-fluorophenylalanine com um amino grupo protegido é obtido. Finalmente, o amino grupo da proteção é removido, e o grupo alkyl mais baixo do ester é removido opcionalmente e/ou o composto obtido é convertido em um sal da adição ácida.
