The present invention relates to PNA derivatives which carry, at the N
terminus of the PNA backbone, a phosphoryl radical. The phosphoryl radical
can be, for example, a phosphate radical, or a substituted phosphoryl
radical, with substituted phosphoryl derivatives carrying, where
appropriate, one or more labeling groups, groups for crosslinking, groups
which promote intracellular uptake, or groups which increase the binding
affinity of the PNA derivative for nucleic acids. The invention
furthermore relates to a process for preparing the abovementioned PNA
derivatives and to their use as pharmaceuticals and diagnostic agents.
Η παρούσα εφεύρεση αφορά τα παράγωγα PNA που φέρνουν, στο τέρμα ν της σπονδυλικής στήλης PNA, έναν ριζοσπάστη phosphoryl. Ο ριζοσπάστης phosphoryl μπορεί να είναι, παραδείγματος χάριν, ένας ριζοσπάστης φωσφορικού άλατος, ή ένας αντικατασταθείς ριζοσπάστης phosphoryl, με τα αντικατασταθέντα παράγωγα phosphoryl που φέρνουν, όπου απαιτείται, μια ή περισσότερες ονομάζοντας ομάδες, τις ομάδες για τη διασύνδεση, τις ομάδες που προωθούν την ενδοκυτταρική λήψη, ή τις ομάδες που αυξάνουν τη δεσμευτική συγγένεια του παραγώγου PNA για τα νουκλεϊνικά οξέα. Η εφεύρεση επιπλέον αφορά μια διαδικασία για τα προαναφερθέντα παράγωγα PNA και τη χρήση τους ως φαρμακευτικά είδη και διαγνωστικούς πράκτορες.
