Compounds characterized generally as propargyl glycine amino propargyl diol
derivatives are useful for treatment of renal failure. Compounds of
particular interest are those of Formula I
##STR1##
wherein A is selected from CO and SO.sub.2 wherein X is selected from
oxygen atom and methylene; wherein each of R.sub.1 and R.sub.9 is a group
independently selected from hydrido, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl,
benzyl, b, b, b-trifluoroethyl, t-butyloxycarbonyl and
methoxymethylcarbonyl, and wherein the nitrogen atom to which R.sub.1 and
R.sub.9 are attached may be combined with oxygen to form an N-oxide;
wherein R.sub.2 is selected from hydrido, methyl, ethyl and isopropyl;
wherein R.sub.3 is selected from benzyl, cyclohexylmethyl, phenethyl,
imidazolemethyl, pyridylmethyl and 2-pyridylethyl; wherein each of R.sub.5
and R.sub.8 is independently propargyl or a propargyl-containing moiety;
wherein R.sub.7 is cyclohexylmethyl; wherein each of R.sub.4 and R.sub.6
is independently selected from hydrido and methyl; wherein each of
R.sub.11 and R.sub.12 is independently selected from hydrido, alkyl and
phenyl; wherein m is zero; and wherein n is a number selected from zero
through three; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
Смеси характеризовали вообще по мере того как производные диола propargyl глицина propargyl амино полезны для обработки ренального отказа. Смеси определенного интереса тем из ## ## STR1 формулы iego при котором а выбран от co и SO.sub.2 при котором х выбран от атома кислорода и метилена; при котором каждое из R.sub.1 и R.sub.9 будет группой независимо выбранной от hydrido, methyl, этила, n-propyl, изопропил, бензиловое, б, б, b-trifluoroethyl, t-butyloxycarbonyl и methoxymethylcarbonyl, и при котором атом азота к которому R.sub.1 и R.sub.9 прикреплены может быть совмещен с кислородом для того чтобы сформировать Н-okis6; при котором R.sub.2 выбрано от hydrido, methyl, этила и изопропила; при котором R.sub.3 выбрано от бензилового, cyclohexylmethyl, фенэтил, imidazolemethyl, pyridylmethyl и 2-pyridylethyl; при котором каждое из R.sub.5 и R.sub.8 будет независимо propargyl или пропаргыл-soderja moiety; при котором R.sub.7 будет cyclohexylmethyl; при котором каждое из R.sub.4 и R.sub.6 независимо выбрано от hydrido и methyl; при котором каждое из R.sub.11 и R.sub.12 независимо выбрано от hydrido, алкила и фенила; при котором м нул; и при котором н будет номер выбранный от от нул до 3; или pharmaceutically-acceptable соль thereof.
