Viral polymerase inhibitors

   
   

An isomer, enantiomer, diastereoisomer, or tautomer of a compound, represented by formula I: ##STR1## wherein R.sup.1 is selected from: H, haloalkyl, (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.2-6)alkenyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl, (C.sub.2-6)alkynyl, (C.sub.5-7)cycloalkenyl, 6 or 10-membered aryl, Het all optionally substituted; R.sup.2 is selected from (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl, (C.sub.6-10)bicycloalkyl, 6- or 10-membered aryl, or Het all optionally substituted; B is N or CR.sup.5, wherein R.sup.5 is H, halogen, haloalkyl, (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl or (C.sub.1-6)alkyl-(C.sub.3-7)cycloalkyl; X is N or CR.sup.5 ; D is N or CR.sup.5 ; each of Y.sub.1 and Y.sub.2 is independently O or S; Z is O, N, or NR.sup.Z wherein R.sup.Z is H, (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl or (C.sub.1-6)alkyl-(C.sub.3-7)cycloalkyl; R.sup.3 and R.sup.4 are each independently H, (C.sub.1-6)alkyl, first (C.sub.3-7)cycloalkyl or 6- or 10-membered aryl, Het (C.sub.1-6)alkyl-6- or 10-membered aryl, (C.sub.1-6)alkyl-Het; or each R.sup.3 and R.sup.4 are independently covalently bonded together to form second (C.sub.3-7)cycloalkyl, or heterocycle, all optionally substituted; or when Z is N, either R.sup.3 or R.sup.4 are independently covalently bonded thereto to form a nitrogen-containing heterocycle; R.sup.7 is H, (C.sub.1-6 alkyl), (C.sub.3-7)cycloalkyl or (C.sub.1-6)alkyl-(C.sub.3-7)cycloalkyl; or R.sup.7 is covalently bonded to either of R.sup.3 or R.sup.4 to form a heterocycle; A is (C.sub.1-6)alkyl-CONHR.sup.8 wherein R.sup.8 is -6- or 10-membered aryl, or Het; or A is a 6- or 10-membered aryl, or Het said aryl or Het being optionally substituted; or a salt or a derivative thereof; such compounds being potent inhibitors of HCV NS5B polymerase.

Un isomère, un énantiomère, un diastereoisomer, ou un tautomer d'un composé, représenté par la formule I : ## du ## STR1 où R.sup.1 est choisi à partir : H, haloalkyl, (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.2-6)alkenyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl, (C.sub.2-6)alkynyl, (C.sub.5-7)cycloalkenyl, 6 ou 10-membered aryle, Het tout ont sur option substitué ; R.sup.2 est choisi à partir (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl, (C.sub.6-10)bicycloalkyl, 6 ou aryle 10-membered, ou Het tous ont sur option substitué ; B est N ou CR.sup.5, où R.sup.5 est H, halogène, haloalkyl, (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl ou (C.sub.1-6)alkyl-(C.sub.3-7)cycloalkyl ; X est N ou CR.sup.5 ; D est N ou CR.sup.5 ; chacun de Y.sub.1 et de Y.sub.2 est indépendamment O ou S ; Z est O, N, ou NR.sup.Z où R.sup.Z est H, (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl ou (C.sub.1-6)alkyl-(C.sub.3-7)cycloalkyl ; R.sup.3 et R.sup.4 sont chacun indépendamment H, (C.sub.1-6)alkyl, d'abord (C.sub.3-7)cycloalkyl ou 6 ou 10-membered aryle, Het (aryle C.sub.1-6)alkyl-6- ou 10-membered, (C.sub.1-6)alkyl-Het ; ou chaque R.sup.3 et R.sup.4 indépendamment sont en covalence collés ensemble sur la forme en second lieu (C.sub.3-7)cycloalkyl, ou heterocycle, tous a sur option substitué ; ou quand Z est N, R.sup.3 ou R.sup.4 indépendamment sont en covalence collés là-dessus pour former un heterocycle contenant de l'azote ; R.sup.7 est H, (alkyl C.sub.1-6), (C.sub.3-7)cycloalkyl ou (C.sub.1-6)alkyl-(C.sub.3-7)cycloalkyl ; ou R.sup.7 est en covalence collé sur de R.sup.3 ou de R.sup.4 pour former un heterocycle ; A est (C.sub.1-6)alkyl-CONHR.sup.8 où R.sup.8 est -6- ou aryle 10-membered, ou Het ; ou A est des 6 ou l'aryle 10-membered, ou par Het aryles ou Het étant sur option substitués ; ou un sel ou un dérivé en ; de tels composés étant inhibiteurs efficaces de polymérase de HCV NS5B.

 
Web www.patentalert.com

< Ribavirin-interferon alfa combination therapy for eradicating detectable HCV-RNA in patients having chronic hepatitis C infection

< Alpha-ketoamide inhibitors of hepatitis C virus NS3 protease

> Peptides as NS3-serine protease inhibitors of hepatitis C virus

> Modified forms of hepatitis C NS3 protease for facilitating inhibitor screening and structural studies of protease:inhibitor complexes

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