Novel pyridinones and their derivatives which are effective in treating or
preventing Gram-negative bacterial infections are provided. The
pyridinones are stable and easily derivatized; the methods by which these
derivatizations occur is described. Two regioselective and functional
group tolerant methods for the synthesis of the novel pyridinones are also
provided. One such synthetic method involves reacting an imine and a
Meldrum's acid derivative in solution. The other synthetic method is a
solid phase synthesis of the pyridinones in which an imine is prepared
bound to a solid support and a Meldrum's acid derivative is reacted with
the imine. Novel imine intermediates useful in the solid phase and
solution methods of synthesizing the pyridionones are also described.
Se proporcionan los pyridinones de la novela y sus derivados que son eficaces en tratar o la prevención de infecciones bacterianas gram-negative. Los pyridinones son estables y derivatizados fácilmente; se describen los métodos por los cuales estos derivatizations ocurren. Dos regioselective y los métodos tolerantes del grupo funcional para la síntesis de los pyridinones de la novela también se proporcionan. Un tal método sintético implica el reaccionar de un imina y de un derivado ácido de un Meldrum en la solución. El otro método sintético es una síntesis de la fase sólida de los pyridinones en los cuales un imina es límite preparado a una ayuda sólida y el derivado ácido de un Meldrum se reacciona con el imina. Los intermedios del imina de la novela útiles en los métodos de la fase sólida y de la solución de sintetizar los pyridionones también se describen.
