This application is directed to compounds useful as inhibitors of PDE4 in
the treatment of diseases regulated by the activation and degranulation of
eosinophils, especially asthma, chronic bronchitis, and chronic
obstructuive pulmonary disease, of the formula:
##STR1##
where Y is .dbd.C(R.sup.1.sub.a)-- or --[N.fwdarw.(O).sub.k ]-- where k is
0 or 1;
G.sup.1 is a saturated or unsaturated carbon ring system that is a 3- to
7-membered monocyclic, or that is a 7- to 12-membered, fused polycyclic;
provided that G.sup.1 is not a discontinuous or restricted biaryl moiety
as defined under G.sup.2 ; where optionally one carbon atom may be
replaced by a heteroatom selected from N, O, and S; where optionally a
second carbon atom thereof, and further optionally a third carbon atom
thereof may be replaced by N; -G.sup.2 is a saturated or unsaturated
carbon ring system that is a 3- to 7-membered monocyclic; or that is a 7-
to 12-membered, fused polycyclic; or that is a 7- to 18-membered
discontinuous or restricted biaryl moiety; wherein for each of the carbon
ring systems recited, optionally one carbon atom of said carbon ring
system may be replaced by a heteroatom selected from N, O, and S; where
optionally a second carbon atom thereof, and further optionally a third
carbon atom thereof may be replaced by N; E is selected from:
##STR2##
and all other substituents shown above are as defined in the specification.
Cette application est dirigée vers des composés utiles comme inhibiteurs de PDE4 dans le traitement des maladies réglées par l'activation et le degranulation des eosinophils, particulièrement asthme, bronchite chronique, et maladie pulmonaire obstructuive chronique, de la formule : ## du ## STR1 là où Y est dbd.C(R.sup.1.sub.a) -- ou -- [N.fwdarw.(O).sub.k ] - - où k est 0 ou 1 ; G.sup.1 est un système saturé ou insaturé d'anneau de carbone qui est des 3 à 7-membered monocyclique, ou qui est des 7 à 12-membered, polycyclique fondu ; à condition que G.sup.1 ne soit pas une partie discontinue ou restreinte de biaryl comme défini sous G.sup.2 ; là où sur option un atome de carbone peut être remplacé par un heteroatom choisi parmi N, O, et S ; là où sur option un deuxième atome de carbone en, et promeuvent sur option un troisième atome de carbone en peut être remplacé par N ; - G.sup.2 est un système saturé ou insaturé d'anneau de carbone qui est des 3 à 7-membered monocyclique ; ou c'est des 7 à 12-membered, polycyclique fondu ; ou c'est des 7 à la partie discontinue ou restreinte de 18-membered de biaryl ; où pour chacun des systèmes d'anneau de carbone exposés, sur option un atome de carbone de ledit système d'anneau de carbone peut être remplacé par un heteroatom choisi parmi N, O, et S ; là où sur option un deuxième atome de carbone en, et promeuvent sur option un troisième atome de carbone en peut être remplacé par N ; E est choisi à partir : ## du ## STR2 et tous autres substituants montrés ci-dessus sont comme définis dans les spécifications.
